Despu\u00e9s de someterlos a dietas ricas en grasas, los ratones fueron seleccionados para tomar el f\u00e1rmaco oral inhibidor de la PDE9 o un placebo. El inhibidor de la PDE9 redujo la grasa total del cuerpo y del h\u00edgado en ratones sin alterar la dieta o la actividad f\u00edsica. Sin embargo, los ratones que tomaron el placebo continuaron ganando grasa corporal y hep\u00e1tica durante las 6 a 8 semanas del ensayo del f\u00e1rmaco. Cr\u00e9dito: David Kass <\/p>\n
Investigadores de Johns Hopkins Medicine han descubierto que un f\u00e1rmaco desarrollado por primera vez para tratar la enfermedad de Alzheimer, la esquizofrenia y la enfermedad de c\u00e9lulas falciformes reduce la obesidad y el h\u00edgado graso en ratones y mejora su funci\u00f3n card\u00edaca sin cambios en la ingesta de alimentos o la actividad diaria. <\/p>\n
Estos hallazgos, publicados en el Journal of Clinical Investigation, revelan que un inhibidor qu\u00edmico de la enzima PDE9 estimula a las c\u00e9lulas a quemar m\u00e1s grasa. Esto ocurri\u00f3 en ratones machos y en ratones hembras cuyas hormonas sexuales se redujeron al extirparles los ovarios, simulando as\u00ed la menopausia. Es bien sabido que las mujeres posmenop\u00e1usicas corren un mayor riesgo de obesidad alrededor de la cintura, as\u00ed como de enfermedades cardiovasculares y metab\u00f3licas.<\/p>\n
La inhibici\u00f3n de la PDE9 no provoc\u00f3 estos cambios en los ratones hembra que ten\u00edan sus ovarios, por lo que las hembras El estado de las hormonas sexuales fue importante en el estudio.<\/p>\n
\u00abActualmente, no existe una pastilla que haya demostrado su eficacia para tratar la obesidad grave; sin embargo, dicha obesidad es un problema de salud mundial que aumenta el riesgo de muchos otros enfermedades\u00bb, dice el investigador principal David Kass, MD, profesor de cardiolog\u00eda Abraham y Virginia Weiss en la Facultad de Medicina de la Universidad Johns Hopkins. \u00abLo que hace que nuestros hallazgos sean emocionantes es que encontramos un medicamento oral que activa la quema de grasa en ratones para reducir la obesidad y la acumulaci\u00f3n de grasa en \u00f3rganos como el h\u00edgado y el coraz\u00f3n que contribuyen a la enfermedad; esto es nuevo\u00bb.<\/p>\n
Este estudio sigue al trabajo informado por el mismo laboratorio en 2015 que mostr\u00f3 por primera vez que la enzima PDE9 est\u00e1 presente en el coraz\u00f3n y contribuye a la enfermedad card\u00edaca provocada por la presi\u00f3n arterial alta. El bloqueo de PDE9 aumenta la cantidad de una peque\u00f1a mol\u00e9cula conocida como GMP c\u00edclico, que a su vez controla muchos aspectos de la funci\u00f3n celular en todo el cuerpo. La PDE9 es la enzima prima de otra prote\u00edna llamada PDE5, que tambi\u00e9n controla el GMP c\u00edclico y es bloqueada por f\u00e1rmacos como Viagra. Los inhibidores de la PDE9 son experimentales, por lo que todav\u00eda no hay un nombre para el f\u00e1rmaco. <\/p>\n
Con base en estos resultados, los investigadores sospecharon que la inhibici\u00f3n de la PDE9 podr\u00eda mejorar el s\u00edndrome cardiometab\u00f3lico (CMS), una constelaci\u00f3n de afecciones comunes que incluyen presi\u00f3n arterial alta; niveles altos de az\u00facar en la sangre, colesterol y triglic\u00e9ridos; y exceso de grasa corporal, particularmente alrededor de la cintura. Los expertos m\u00e9dicos consideran que el CMS es una pandemia y un factor de riesgo importante para enfermedades card\u00edacas, derrames cerebrales, diabetes tipo 2, c\u00e1nceres y COVID-19. <\/p>\n
Aunque los inhibidores de la PDE9 siguen siendo experimentales, han sido desarrollados por varias compa\u00f1\u00edas farmac\u00e9uticas y probados en humanos para enfermedades como el Alzheimer y la anemia drepanoc\u00edtica. El estudio actual con ratones us\u00f3 un inhibidor de PDE9 fabricado por Pfizer Inc. (PF-04447943) que primero se prob\u00f3 para la enfermedad de Alzheimer, aunque finalmente se abandon\u00f3 para este uso. Entre los dos ensayos cl\u00ednicos informados, m\u00e1s de 100 sujetos recibieron este medicamento y se encontr\u00f3 que era bien tolerado sin efectos secundarios adversos graves. Ahora se est\u00e1 probando un inhibidor de PDE9 diferente para la insuficiencia card\u00edaca humana.<\/p>\n
Para probar los efectos de un inhibidor de PDE9 sobre la obesidad y el s\u00edndrome cardiometab\u00f3lico, los investigadores sometieron a ratones a una dieta rica en grasas que los llev\u00f3 a duplicar su cuerpo. peso, l\u00edpidos elevados en sangre y diabetes despu\u00e9s de cuatro meses. A un grupo de ratones hembras se les extirparon quir\u00fargicamente los ovarios, y a la mayor\u00eda de los ratones tambi\u00e9n se les aplic\u00f3 presi\u00f3n en el coraz\u00f3n para imitar mejor el s\u00edndrome cardiometab\u00f3lico. Luego, se asign\u00f3 a los ratones para que recibieran el inhibidor de la PDE9 o un placebo por v\u00eda oral durante las pr\u00f3ximas seis a ocho semanas.<\/p>\n
En ratones hembra sin ovarios (un modelo de posmenopausia), la diferencia en el porcentaje medio de peso el cambio entre los grupos de f\u00e1rmaco y placebo fue del -27,5 %, y en los hombres fue del -19,5 %. La masa corporal magra no se vio alterada en ninguno de los grupos, ni tampoco el consumo diario de alimentos o la actividad f\u00edsica. El inhibidor de la PDE9 redujo el colesterol y los triglic\u00e9ridos en la sangre, y redujo la grasa en el h\u00edgado a niveles encontrados en ratones alimentados con una dieta normal. El coraz\u00f3n tambi\u00e9n mejor\u00f3 con la inhibici\u00f3n de la PDE9, con una fracci\u00f3n de eyecci\u00f3n (que mide el porcentaje de sangre que sale del coraz\u00f3n cada vez que se contrae) relativamente m\u00e1s alta en un 7 15 % y un aumento de la masa card\u00edaca (hipertrofia) un 70 % menor en comparaci\u00f3n con el placebo. Un aumento en la masa card\u00edaca es evidencia de estr\u00e9s card\u00edaco anormal. Sin embargo, tener esto reducido por el inhibidor indica que se redujo el estr\u00e9s en el coraz\u00f3n.<\/p>\n
Los investigadores encontraron que la inhibici\u00f3n de PDE9 produce estos efectos al activar un regulador maestro del metabolismo de las grasas conocido como PPARa. Al estimular PPARa, aumentan ampliamente los niveles de genes de prote\u00ednas que controlan la absorci\u00f3n de grasa en las c\u00e9lulas y su uso como combustible. Cuando se bloque\u00f3 PPARa en c\u00e9lulas o en todo el animal, tambi\u00e9n se perdieron los efectos de la inhibici\u00f3n de PDE9 sobre la obesidad y la quema de grasa. Descubrieron que el estr\u00f3geno normalmente desempe\u00f1a este papel de PPARa en la regulaci\u00f3n de la grasa en las mujeres, pero cuando sus niveles caen como lo hacen despu\u00e9s de la menopausia, PPARa se vuelve m\u00e1s importante para regular la grasa y, por lo tanto, la inhibici\u00f3n de la PDE9 tiene un efecto mayor.<\/p>\n
\u00bb El hallazgo de que el f\u00e1rmaco experimental no benefici\u00f3 a los ratones hembra que ten\u00edan sus ovarios muestra que estas hormonas sexuales, en particular el estr\u00f3geno, ya hab\u00edan logrado lo que hace la inhibici\u00f3n de la PDE9 para estimular la quema de grasa\u00bb, se\u00f1ala Sumita Mishra, investigador asociado que realiz\u00f3 gran parte del estudio. trabajar. \u00abLa menopausia reduce los niveles de hormonas sexuales y su control sobre el metabolismo de las grasas luego cambia a la prote\u00edna regulada por PDE9, por lo que el tratamiento farmacol\u00f3gico ahora es efectivo\u00bb.<\/p>\n
Seg\u00fan los Centros para el Control y la Prevenci\u00f3n de Enfermedades de EE. UU., m\u00e1s del 40% de las personas que viven en los EE. UU. son obesas; y el 43 % de las mujeres estadounidenses mayores de 60 a\u00f1os despu\u00e9s de la menopausia se consideran obesas.<\/p>\n
Kass se\u00f1ala que si los hallazgos de su laboratorio en ratones se aplican a las personas, alguien que pesa 250 libras podr\u00eda perder alrededor de 50 libras con un inhibidor oral de la PDE9 sin cambiar los h\u00e1bitos alimenticios o de ejercicio.<\/p>\n
\u00abNo estoy sugiriendo ser un adicto a la televisi\u00f3n y tomar una p\u00edldora, pero sospecho que combinado con dieta y ejercicio, los efectos de la inhibici\u00f3n de la PDE9 pueden ser a\u00fan mayores, \u00ab, dice Kass. El pr\u00f3ximo paso ser\u00eda probar en humanos para ver si los inhibidores de la PDE9 producen efectos similares en hombres y mujeres posmenop\u00e1usicas.<\/p>\n
\u00abLos inhibidores de la PDE9 ya se est\u00e1n estudiando en humanos, por lo que un estudio cl\u00ednico de obesidad no deber\u00eda estar tan lejos \u00ab, dice Kass. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
La obesidad anula los efectos beneficiosos de los f\u00e1rmacos M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Sumita Mishra et al, La inhibici\u00f3n de la fosfodiesterasa tipo 9 reduce la obesidad y el s\u00edndrome cardiometab\u00f3lico en ratones, Revista de investigaci\u00f3n cl\u00ednica (2021). DOI: 10.1172\/JCI148798 Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Journal of Clinical Investigation <\/p>\n Proporcionado por la Facultad de Medicina de la Universidad Johns Hopkins Cita<\/strong>: Un primo de Viagra reduce la obesidad al estimular las c\u00e9lulas para quemar grasa, muestra un estudio (2021, 7 de octubre) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2021-10-cousin-viagra-obesity-cells-fat.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Despu\u00e9s de someterlos a dietas ricas en grasas, los ratones fueron seleccionados para tomar el f\u00e1rmaco oral inhibidor de la PDE9 o un placebo. El inhibidor de la PDE9 redujo la grasa total del cuerpo y del h\u00edgado en ratones sin alterar la dieta o la actividad f\u00edsica. Sin embargo, los ratones que tomaron el … Continuar leyendo \u00abUn primo de Viagra reduce la obesidad al estimular las c\u00e9lulas para que quemen grasa, muestra un estudio\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-1165","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/1165","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=1165"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/1165\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=1165"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=1165"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=1165"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}