Apuntar a Nsp1 con montelukast ayuda a prevenir el cierre de la s\u00edntesis de prote\u00ednas del hu\u00e9sped. Cr\u00e9dito: Mohammad Afsar <\/p>\n
Un medicamento utilizado para tratar el asma y las alergias puede unirse y bloquear una prote\u00edna crucial producida por el virus SARS-CoV-2 y reducir la replicaci\u00f3n viral en las c\u00e9lulas inmunitarias humanas, seg\u00fan un nuevo estudio realizado por investigadores de el Instituto Indio de Ciencias (IISc). <\/p>\n
Aprobado por la Administraci\u00f3n de Drogas y Alimentos (FDA) de EE. UU., el medicamento, llamado montelukast, existe desde hace m\u00e1s de 20 a\u00f1os y generalmente se receta para reducir la inflamaci\u00f3n causada por afecciones como el asma, la fiebre del heno y la urticaria. <\/p>\n
En el estudio, publicado en eLife, los investigadores muestran que el f\u00e1rmaco se une fuertemente a un extremo (C-terminal) de una prote\u00edna del SARS-CoV-2 llamada Nsp1, que es una de las primeras prote\u00ednas virales desatado dentro de las c\u00e9lulas humanas. Esta prote\u00edna puede unirse a los ribosomas, la maquinaria de producci\u00f3n de prote\u00ednas dentro de nuestras c\u00e9lulas inmunitarias, y detener la s\u00edntesis de prote\u00ednas vitales requeridas por el sistema inmunitario, debilit\u00e1ndolo as\u00ed. Por lo tanto, apuntar a Nsp1 podr\u00eda reducir el da\u00f1o infligido por el virus. <\/p>\n
\u201cLa tasa de mutaci\u00f3n en esta prote\u00edna, especialmente en la regi\u00f3n C-terminal, es muy baja en comparaci\u00f3n con el resto de prote\u00ednas virales\u201d, explica Tanweer Hussain, Profesor Asistente en el Departamento de Reproducci\u00f3n Molecular, Desarrollo y Genetics (MRDG), IISc y autor principal del estudio. Dado que es probable que Nsp1 permanezca pr\u00e1cticamente sin cambios en cualquier variante del virus que surja, se espera que los medicamentos dirigidos a esta regi\u00f3n funcionen contra todas esas variantes, agrega. <\/p>\n
Hussain y su equipo usaron por primera vez modelos computacionales para evaluar m\u00e1s de 1600 medicamentos aprobados por la FDA para encontrar los que se un\u00edan fuertemente a Nsp1. A partir de estos, pudieron preseleccionar una docena de medicamentos, incluidos montelukast y saquinavir, un medicamento contra el VIH. \u00abLas simulaciones de din\u00e1mica molecular generan una gran cantidad de datos, en el rango de terabytes, y ayudan a determinar la estabilidad de la mol\u00e9cula de prote\u00edna unida al f\u00e1rmaco. Analizarlos e identificar qu\u00e9 f\u00e1rmacos pueden funcionar dentro de la c\u00e9lula fue un desaf\u00edo\u00bb, dice. Mohammad Afsar, ex cient\u00edfico del proyecto en MRDG, actualmente un postdoctorado en la Universidad de Texas en Austin, y primer autor del estudio. <\/p>\n
Trabajando con el grupo de Sandeep Eswarappa, profesor asociado en el Departamento de Bioqu\u00edmica, el equipo de Hussain luego cultiv\u00f3 c\u00e9lulas humanas en el laboratorio que produc\u00edan espec\u00edficamente Nsp1, las trat\u00f3 con montelukast y saquinavir por separado y descubri\u00f3 que solo montelukast fue capaz de rescatar la inhibici\u00f3n de la s\u00edntesis de prote\u00ednas por parte de Nsp1. <\/p>\n
\u00abHay dos aspectos [a considerar]: uno es la afinidad y el otro es la estabilidad\u00bb, explica Afsar. Esto significa que el f\u00e1rmaco no solo debe unirse fuertemente a la prote\u00edna viral, sino tambi\u00e9n permanecer unido durante un tiempo suficientemente largo para evitar que la prote\u00edna afecte a la c\u00e9lula hu\u00e9sped, agrega. \u00abEl f\u00e1rmaco anti-VIH (saquinavir) mostr\u00f3 buena afinidad, pero no buena estabilidad\u00bb. Montelukast, por otro lado, se uni\u00f3 fuerte y establemente a Nsp1, lo que permiti\u00f3 que las c\u00e9lulas hu\u00e9sped reanudaran la s\u00edntesis normal de prote\u00ednas. <\/p>\n
Luego, el laboratorio de Hussain prob\u00f3 el efecto del f\u00e1rmaco en virus vivos, en las instalaciones de nivel de bioseguridad 3 (BSL-3) en el Centro de Investigaci\u00f3n de Enfermedades Infecciosas (CIDR), IISc, en colaboraci\u00f3n con Shashank. Tripathi, Profesor Asistente del CIDR, y su equipo. Descubrieron que el medicamento pod\u00eda reducir el n\u00famero de virus en las c\u00e9lulas infectadas en el cultivo. <\/p>\n
\u00abLos m\u00e9dicos han intentado usar el medicamento y hay informes que dicen que montelukast redujo la hospitalizaci\u00f3n en pacientes con COVID-19\u00bb, dice Hussain, y agrega que los mecanismos exactos por los que funciona a\u00fan deben comprenderse por completo. Su equipo planea trabajar con qu\u00edmicos para ver si pueden modificar la estructura del f\u00e1rmaco para hacerlo m\u00e1s potente contra el SARS-CoV-2. Tambi\u00e9n planean seguir buscando medicamentos similares con una fuerte actividad antiviral. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
El mecanismo descubri\u00f3 c\u00f3mo el coronavirus secuestra la c\u00e9lula M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Mohammad Afsar et al, Drug targeting Nsp1-ribosomal complex shows antiviral activity against SARS-CoV-2, eLife ( 2022). DOI: 10.7554\/eLife.74877 Informaci\u00f3n del diario:<\/strong> eLife <\/p>\n Proporcionado por el Instituto Indio de Ciencias Cita<\/strong>: El medicamento para el asma puede bloquear la prote\u00edna crucial del SARS-CoV-2 (2022 , 25 de abril) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2022-04-asthma-drug-block-crucial-sars-cov-.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Apuntar a Nsp1 con montelukast ayuda a prevenir el cierre de la s\u00edntesis de prote\u00ednas del hu\u00e9sped. Cr\u00e9dito: Mohammad Afsar Un medicamento utilizado para tratar el asma y las alergias puede unirse y bloquear una prote\u00edna crucial producida por el virus SARS-CoV-2 y reducir la replicaci\u00f3n viral en las c\u00e9lulas inmunitarias humanas, seg\u00fan un nuevo … Continuar leyendo \u00abEl medicamento contra el asma puede bloquear la prote\u00edna crucial del SARS-CoV-2\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-11711","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/11711","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=11711"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/11711\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=11711"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=11711"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=11711"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}