Cr\u00e9dito: CC0 Public Domain <\/p>\n
Un equipo internacional de cient\u00edficos y colaboradores farmac\u00e9uticos ha realizado un descubrimiento innovador \u00abdel banco al lado de la cama\u00bb, diez a\u00f1os en desarrollo, que esperan avance en el futuro tratamiento de la enfermedad de Alzheimer en los pacientes. <\/p>\n
La investigaci\u00f3n realizada en la Universidad de Glasgow y la empresa de biotecnolog\u00eda Sosei-Heptares Ltd y publicada en Celldescribe, por primera vez, el proceso de dise\u00f1o de una nueva mol\u00e9cula para dirigirse selectivamente a una prote\u00edna receptora espec\u00edfica en el cerebro y demostrar, a trav\u00e9s de laboratorio estudios cl\u00ednicos precl\u00ednicos y humanos, el potencial de este enfoque para crear nuevos medicamentos superiores para mejorar la funci\u00f3n cognitiva en pacientes con enfermedad de Alzheimer.<\/p>\n
Actualmente no hay medicamentos que puedan detener o retrasar la progresi\u00f3n de la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, existen medicamentos que funcionan para recuperar la p\u00e9rdida de memoria y mejorar la funci\u00f3n cognitiva en la demencia temprana, pero estos medicamentos a menudo no son muy efectivos y est\u00e1n asociados con efectos secundarios que pueden limitar su efectividad en la pr\u00e1ctica cl\u00ednica.<\/p>\n
El estudio se centr\u00f3 en nuevas mol\u00e9culas, dise\u00f1adas por Sosei Heptares, que se dirigen selectivamente a una prote\u00edna llamada receptor muscar\u00ednico de acetilcolina M1 (o receptor M1, un receptor acoplado a prote\u00edna G o GPCR) en el cerebro, que se sabe que juega un papel central. en la memoria y la cognici\u00f3n. Estudios posteriores de medicina traslacional probaron la hip\u00f3tesis de que tales mol\u00e9culas conservar\u00e1n los beneficios cognitivos y carecer\u00e1n de efectos secundarios limitantes de la dosis.<\/p>\n
Trabajando en estrecha colaboraci\u00f3n, el equipo de investigaci\u00f3n demostr\u00f3 que se podr\u00eda dise\u00f1ar con \u00e9xito un modulador exquisitamente selectivo usando un conocimiento detallado de la estructura 3D del receptor M1, a pesar de su gran similitud con otros tipos de receptores muscar\u00ednicos. Este enfoque se conoce como dise\u00f1o de f\u00e1rmacos basado en la estructura o SBDD.<\/p>\n
Estudios precl\u00ednicos posteriores confirmaron que la mol\u00e9cula dise\u00f1ada conservaba propiedades \u00f3ptimas para mejorar la memoria al tiempo que minimizaba los efectos secundarios asociados con intentos previos de dirigirse al receptor M1.<\/p>\n
Finalmente, los estudios cl\u00ednicos demostraron que el candidato cl\u00ednico selectivo M1 HTL9936, en dosis significativas en voluntarios sanos, mostr\u00f3 efectos secundarios muy reducidos en relaci\u00f3n con muchos predecesores no selectivos de programas que abarcan una generaci\u00f3n de enfoques tradicionales de descubrimiento de f\u00e1rmacos. <\/p>\n
Estos resultados innovadores corroboran la hip\u00f3tesis y el poder de los enfoques novedosos que utilizan estructuras 3D de receptores desarrollados por el equipo se pueden aplicar al receptor M1 para crear un nuevo medicamento potencial para pacientes con enfermedad de Alzheimer, y tambi\u00e9n tienen implicaciones m\u00e1s amplias que destacan un nuevo enfoque para abordar otros GPCR vinculados a una amplia gama de enfermedades.<\/p>\n
El enfoque descrito en el art\u00edculo de Cell ha Desde entonces, se ha utilizado para dise\u00f1ar otras mol\u00e9culas nuevas con propiedades superiores para tratar los s\u00edntomas de la enfermedad de Alzheimer y otras demencias, y avanzar en el desarrollo precl\u00ednico.<\/p>\n
Prof. Andrew Tobin, Profesor de Farmacolog\u00eda Molecular y Director del Centro de Investigaci\u00f3n Avanzada recientemente construido en la Universidad de Glasgow, dijo: \u00abEste es un verdadero descubrimiento de banco a cama, muchos a\u00f1os en desarrollo, y estamos encantados de que este enorme importante y la colaboraci\u00f3n global con nuestros socios en Sosei Heptares y otros ha dado como resultado un enfoque de dise\u00f1o de f\u00e1rmacos altamente sofisticado que ofrece un enorme potencial para mejorar el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, al activar la memoria y los centros cognitivos dentro del cerebro.<\/p>\n
\u00bb Estamos muy alentados por nuestros hallazgos hasta el momento y tenemos muchas esperanzas de que esto pueda conducir a nuevas opciones de tratamiento para los pacientes con esta enfermedad devastadora\u00bb.<\/p>\n
El Dr. Miles Congreve, director cient\u00edfico de Sosei Heptares, a\u00f1adi\u00f3: \u00abEstamos encantados de que este trabajo pionero de dise\u00f1o de f\u00e1rmacos en colaboraci\u00f3n con el Prof. Tobin y otros se haya publicado en una revista tan aclamada. La tecnolog\u00eda SBDD de precisi\u00f3n que hemos desarrollado es fundamental para nuestro enfoque en Sosei Heptares y ha sido extremadamente eficaz para dise\u00f1ar mol\u00e9culas de f\u00e1rmacos nuevas y superiores que estamos progresando a trav\u00e9s del desarrollo precl\u00ednico y cl\u00ednico como nuevos tratamientos potenciales para una amplia gama de problemas neurol\u00f3gicos, inmunol\u00f3gicos y enfermedades gastrointestinales\u00bb.<\/p>\n
El Dr. Malcolm Weir, vicepresidente ejecutivo de Sosei Heptares, a\u00f1adi\u00f3: \u00abEstamos encantados de poder informar sobre este importante avance en el campo de los nuevos medicamentos para trastornos cognitivos como la enfermedad de Alzheimer. . Ejemplifica nuestra visi\u00f3n central de aplicar SBDD para crear nuevos medicamentos contra objetivos desafiantes y llevarlos a trav\u00e9s de estudios precl\u00ednicos y cl\u00ednicos para responder preguntas clave de medicina traslacional y, al mismo tiempo, cumplir con importantes inflexiones de valor\u00bb. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
La investigaci\u00f3n revela objetivos farmacol\u00f3gicos para la mejora de la memoria M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Alastair JH Brown et al, De la estructura a la cl\u00ednica: Dise\u00f1o de un agonista del receptor muscar\u00ednico M1 con potencial para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, Cell (2021). DOI: 10.1016\/j.cell.2021.11.001 Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Cell <\/p>\n Proporcionado por la Universidad de Glasgow Cita<\/strong>: El dise\u00f1o de un f\u00e1rmaco desde el banco hasta la cama podr\u00eda conducir a una nueva enfermedad de Alzheimer tratamientos de enfermedades (2021, 26 de noviembre) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2021-11-bench-to-bedside-drug-alzheimer-disease-treatments.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. de cualquier trato justo con el prop\u00f3sito de estudio privado o investigaci\u00f3n , ninguna parte puede ser reproducida sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Cr\u00e9dito: CC0 Public Domain Un equipo internacional de cient\u00edficos y colaboradores farmac\u00e9uticos ha realizado un descubrimiento innovador \u00abdel banco al lado de la cama\u00bb, diez a\u00f1os en desarrollo, que esperan avance en el futuro tratamiento de la enfermedad de Alzheimer en los pacientes. La investigaci\u00f3n realizada en la Universidad de Glasgow y la empresa de … Continuar leyendo \u00abEl dise\u00f1o de medicamentos del banco a la cama podr\u00eda conducir a nuevos tratamientos para la enfermedad de Alzheimer\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-1819","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/1819","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=1819"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/1819\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=1819"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=1819"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=1819"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}