Cr\u00e9dito: CC0 Public Domain <\/p>\n
Los cient\u00edficos de Scripps Research en Florida han creado una colecci\u00f3n de nuevos compuestos para aliviar el dolor que, al igual que la morfina y otras drogas, brindan alivio a trav\u00e9s de la activaci\u00f3n de opioides receptores, pero sin inducir muchos efectos secundarios peligrosos e indeseados que han provocado sobredosis y muertes relacionadas con los opioides. <\/p>\n
Escribiendo el 22 de noviembre en la revista Proceedings of the National Academies of Sciences, la bioqu\u00edmica Laura Bohn, Ph.D., y sus colegas describen un compuesto llamado SR-17018, que activa el mismo receptor analg\u00e9sico que los f\u00e1rmacos opioides, incluida la morfina. , oxicodona y fentanilo; sin embargo, se une a los receptores opioides de una manera diferente a esos medicamentos, dejando el receptor opioide abierto y disponible para las sustancias analg\u00e9sicas naturales del propio cuerpo, lo que aparentemente aumenta el alivio del dolor. En un estudio publicado a principios de este a\u00f1o (Pantouli et al., 2021, Neurofarmacolog\u00eda), el grupo mostr\u00f3 que el compuesto se desempe\u00f1\u00f3 particularmente bien en estudios con ratones sobre el dolor neurop\u00e1tico inducido por quimioterapia, escriben los cient\u00edficos.<\/p>\n
En el informe actual, los autores han logrado avances en la comprensi\u00f3n de por qu\u00e9 estos medicamentos parecen tan diferentes. <\/p>\n
\u00abDemostramos que estos compuestos se unen a un sitio diferente en el receptor que un opioide t\u00edpico. Debido a eso, parecen dejar el receptor activado y, sin embargo, siguen siendo receptivos a los opioides end\u00f3genos\u00bb, dice Bohn, quien preside el Departamento de Investigaci\u00f3n de Medicina Molecular de Scripps en J\u00fapiter, Florida. \u00abEn el dolor de la neuropat\u00eda, demostramos que son muy superiores a la morfina y la oxicodona; adem\u00e1s, el SR-17018 no disminuye la respiraci\u00f3n\u00bb.<\/p>\n
Los autores tambi\u00e9n describieron un compuesto relacionado que, al ser m\u00e1s potente, induce la supresi\u00f3n respiratoria. , pero en dosis m\u00e1s altas que las necesarias para aliviar el dolor. Lo que es m\u00e1s importante para la seguridad, este compuesto, SR-14968, demostr\u00f3 responder a la sobredosis del medicamento de rescate de naloxona, cuando se administr\u00f3 en dosis lo suficientemente altas como para suprimir la respiraci\u00f3n.<\/p>\n
Quiz\u00e1s lo m\u00e1s importante para las personas con dolor cr\u00f3nico severo, SR-17018 mostr\u00f3 la capacidad de proporcionar un alivio sostenido del dolor a lo largo del tiempo sin desarrollo de tolerancia, el problema de la reducci\u00f3n de la eficacia con el tiempo que requiere dosis m\u00e1s altas, aumentando el peligro de sobredosis.<\/p>\n
El primer autor del art\u00edculo, Edward L. Stahl, se\u00f1ala que los nuevos compuestos se denominan \u00abagonistas sesgados\u00bb, porque activan el receptor opioide mu de una manera que se involucra preferentemente en una de sus v\u00edas de se\u00f1alizaci\u00f3n, la que proporciona alivio del dolor, sobre otras v\u00edas, como las que conducen a la supresi\u00f3n de la respiraci\u00f3n. <\/p>\n
\u00abEl compuesto SR-17018 es el primer agonista sesgado del receptor opioide mu que no conduce a la tolerancia con el uso cr\u00f3nico\u00bb, dice Stahl, cient\u00edfico s\u00e9nior del laboratorio de Bohn. \u00abEsta es una caracter\u00edstica deseable para su uso potencial en el contexto del dolor cr\u00f3nico e intenso\u00bb.<\/p>\n
Los nuevos compuestos se dise\u00f1aron para evitar la cascada de se\u00f1alizaci\u00f3n de \u00abbeta-arrestina\u00bb que conduce a los rasgos peligrosos e indeseados de los opioides. , incluida la supresi\u00f3n respiratoria, una causa de sobredosis y el estre\u00f1imiento, agrega.<\/p>\n
Los medicamentos opioides siguen siendo un tratamiento de referencia para el dolor intenso, ya sea por una cirug\u00eda, una lesi\u00f3n repentina o da\u00f1o nervioso. Pero a medida que la adicci\u00f3n a los opioides y las muertes por sobredosis alcanzan nuevos m\u00e1ximos en los Estados Unidos, la necesidad de formas m\u00e1s seguras de tratar el dolor agudo se ha vuelto m\u00e1s urgente, dice Bohn. <\/p>\n
En un trabajo que abarca m\u00e1s de dos d\u00e9cadas, Bohn y su equipo han demostrado la viabilidad de desenredar las propiedades analg\u00e9sicas de los opioides de sus caracter\u00edsticas negativas. Su trabajo no solo ha ampliado la comprensi\u00f3n de c\u00f3mo funcionan los receptores opioides para dirigir m\u00faltiples respuestas fisiol\u00f3gicas, sino que tambi\u00e9n ha apuntado el campo hacia opciones potencialmente m\u00e1s seguras para aliviar el dolor intenso.<\/p>\n
El grupo de investigaci\u00f3n de Bohn ha dise\u00f1ado m\u00faltiples compuestos, que en estudios con ratones, disminuye la activaci\u00f3n de la se\u00f1alizaci\u00f3n de beta-arrestina. Los problemas adicionales de los opioides contin\u00faan planteando desaf\u00edos, incluida la dependencia o la adicci\u00f3n. El hecho de que SR-17018 evite la tolerancia con el uso cr\u00f3nico es una buena noticia, dice Bohn. Tambi\u00e9n es una buena noticia c\u00f3mo desaparece el efecto, agrega.<\/p>\n
\u00abEl compuesto mostr\u00f3 una disminuci\u00f3n lenta y agradable. Eso, en s\u00ed mismo, puede ayudar a frenar algunos de los problemas de dependencia. Un f\u00e1rmaco como la morfina proporciona un alivio r\u00e1pido\u00bb. prisa, luego una limpieza r\u00e1pida, y necesita la prisa otra vez\u00bb.<\/p>\n
En el futuro, el equipo contin\u00faa refinando y probando los compuestos para que eventualmente puedan probarse en un entorno cl\u00ednico.<\/p>\n
\u00abEl dolor severo y cr\u00f3nico asociado con la cirug\u00eda, el da\u00f1o a los nervios y el trauma requieren un fuerte alivio del dolor\u00bb, dice Bohn. \u00abSe necesitan soluciones m\u00e1s seguras. Creemos que estos nuevos compuestos son un gran paso en la direcci\u00f3n correcta\u00bb. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
Los f\u00e1rmacos opioides m\u00e1s seguros podr\u00edan tratar el dolor y salvar vidas M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Los agonistas del receptor opioide mu sesgados por la se\u00f1alizaci\u00f3n de la prote\u00edna G que producen una activaci\u00f3n sostenida de la prote\u00edna G son agonistas no competitivos, Procedimientos de la Academia Nacional de Ciencias (2021). DOI: 10.1073\/pnas.2102178118. Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Procedimientos de la Academia Nacional de Ciencias, Neurofarmacolog\u00eda <\/p>\n Proporcionado por el Instituto de Investigaci\u00f3n Scripps Cita<\/strong>: B\u00fasqueda de avances m\u00e1s seguros para el alivio del dolor con nuevos compuestos (2021, 22 de noviembre) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2021-11-safer-pain-relief-advances-compounds.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Cr\u00e9dito: CC0 Public Domain Los cient\u00edficos de Scripps Research en Florida han creado una colecci\u00f3n de nuevos compuestos para aliviar el dolor que, al igual que la morfina y otras drogas, brindan alivio a trav\u00e9s de la activaci\u00f3n de opioides receptores, pero sin inducir muchos efectos secundarios peligrosos e indeseados que han provocado sobredosis y … Continuar leyendo \u00abBuscan avances m\u00e1s seguros para aliviar el dolor con nuevos compuestos\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-2140","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/2140","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=2140"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/2140\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=2140"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=2140"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=2140"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}