Objetivo HSP72 945×532. Cr\u00e9dito: Instituto de Investigaci\u00f3n del C\u00e1ncer <\/p>\n
Los investigadores han mejorado un nuevo m\u00e9todo para inhibir la prote\u00edna HSP72, conocida por ser importante para ayudar a las c\u00e9lulas cancerosas a sobrevivir y resistir el tratamiento, lo que ayudar\u00e1 a los cient\u00edficos a acercarse al descubrimiento de un nuevo medicamento contra el c\u00e1ncer que se dirija a la prote\u00edna . <\/p>\n
Es importante destacar que los cient\u00edficos tambi\u00e9n han desarrollado una prueba para medir cu\u00e1nto m\u00e1s eficaz es su nuevo enfoque mejorado en comparaci\u00f3n con los intentos anteriores de detener la acci\u00f3n de HSP72. Los cient\u00edficos del Instituto de Investigaci\u00f3n del C\u00e1ncer de Londres descubrieron que era 100 veces m\u00e1s eficaz.<\/p>\n
HSP72, o prote\u00edna de choque t\u00e9rmico 72, es importante para permitir que el c\u00e1ncer se afiance; es responsable de silenciar las instrucciones que normalmente le dice a una c\u00e9lula cancerosa que se autodestruya, pero ha resultado dif\u00edcil encontrar f\u00e1rmacos para inhibir su funci\u00f3n.<\/p>\n
Dirigirse a una prote\u00edna cancerosa clave<\/p>\n
Los cient\u00edficos del ICR han encontrado un enfoque , lo que les permite apuntar a HSP72 con una peque\u00f1a mol\u00e9cula que forma un enlace qu\u00edmico, destruyendo permanentemente su actividad e impidiendo que HSP72 funcione correctamente.<\/p>\n
El estudio, publicado en el Journal of Medicinal Chemistry, se basa en un trabajo anterior en el ICR. Este tipo de inhibici\u00f3n de prote\u00edna de mol\u00e9cula peque\u00f1a, que utiliza la formaci\u00f3n de un enlace qu\u00edmico, es un mecanismo de acci\u00f3n importante en el dise\u00f1o de f\u00e1rmacos, que generalmente explota un amino\u00e1cido particular en las prote\u00ednas llamado ciste\u00edna.<\/p>\n
Desafortunadamente, la ciste\u00edna es bastante rara en prote\u00ednas, lo que ha limitado la aplicaci\u00f3n de esta estrategia, a pesar de sus ventajas en la inhibici\u00f3n de prote\u00ednas de dif\u00edcil diana. Por lo tanto, los cient\u00edficos del ICR han estado buscando expandir este mecanismo a otros amino\u00e1cidos m\u00e1s comunes, particularmente a la lisina.<\/p>\n
Usar la lisina de esta manera a\u00fan es muy nuevo y presenta una serie de desaf\u00edos \u00fanicos, pero las estrategias descubiertas optimizar estos compuestos podr\u00eda conducir potencialmente a nuevos tratamientos farmacol\u00f3gicos en el futuro.<\/p>\n
Nueva prueba mide el efecto en el objetivo<\/p>\n
Este trabajo, financiado a trav\u00e9s del Ph.D. beca del Dr. Jonathan Pettinger, creada por una donaci\u00f3n filantr\u00f3pica de Luke Johnson, presidente del ICR, y por Cancer Research UK.<\/p>\n
Para medir el efecto que tiene una mol\u00e9cula peque\u00f1a similar a un f\u00e1rmaco en su prote\u00edna objetivo , el equipo de ICR desarroll\u00f3 una nueva prueba usando polarizaci\u00f3n fluorescente.<\/p>\n
Con la nueva prueba, el equipo pudo mostrar una mejora de 108 veces en el proceso qu\u00edmico que desactiva el objetivo, en comparaci\u00f3n con los qu\u00edmicos descubiertos en la primera ronda de investigaci\u00f3n.<\/p>\n
La prueba tambi\u00e9n se puede usar en otros proyectos de descubrimiento de f\u00e1rmacos porque permitir\u00e1 a los investigadores comprender qu\u00e9 tan bien est\u00e1n funcionando otros prototipos de f\u00e1rmacos similares y compararlos con mayor precisi\u00f3n.<\/p>\n
Superar la resistencia a los medicamentos<\/p>\n
El \u00e9xito de esta investigaci\u00f3n ha dado lugar a la financiaci\u00f3n continua, en colaboraci\u00f3n con AstraZeneca y el Medical Research Council (MRC), para un nuevo doctorado. beca con James Knox. Esta investigaci\u00f3n implicar\u00e1 una mayor optimizaci\u00f3n para apuntar a HSP72 y ampliar\u00e1 este concepto a las quinasas, otra clase de prote\u00ednas que se sabe que son importantes en el c\u00e1ncer.<\/p>\n
Los tratamientos dirigidos contra las quinasas han tenido mucho \u00e9xito en el tratamiento de pacientes, pero el c\u00e1ncer a menudo desarrolla resistencia. a la terapia haciendo que el f\u00e1rmaco deje de funcionar. El nuevo enfoque dirigido a la lisina tendr\u00e1 como objetivo superar esta resistencia y hacer que los tumores vuelvan a ser sensibles a la terapia.<\/p>\n
Este estudio es solo uno de muchos que se est\u00e1n realizando en el ICR, cuyo objetivo es superar la capacidad del c\u00e1ncer para desarrollar resistencia a los medicamentos. tratamientos.<\/p>\n
Nuestro nuevo edificio, el Centro para el descubrimiento de f\u00e1rmacos contra el c\u00e1ncer, que se inaugurar\u00e1 m\u00e1s adelante este a\u00f1o, albergar\u00e1 equipos que trabajan en el descubrimiento de f\u00e1rmacos y la evoluci\u00f3n del c\u00e1ncer junto con el objetivo de dise\u00f1ar f\u00e1rmacos que ataquen el c\u00e1ncer y eludir la resistencia al mismo tiempo.<\/p>\n
‘Una oportunidad realmente \u00fanica’<\/p>\n
Dr. Matthew Cheeseman, cient\u00edfico de plantilla de la Divisi\u00f3n de Terap\u00e9utica del C\u00e1ncer del ICR, que dirigi\u00f3 el estudio, explic\u00f3: \u00abApuntar al amino\u00e1cido lisina presenta un nuevo conjunto de desaf\u00edos para nosotros. Tambi\u00e9n presenta una oportunidad realmente \u00fanica, particularmente cuando se trata de a la resistencia a los medicamentos contra el c\u00e1ncer.<\/p>\n
\u00abCuando nos dirigimos a un residuo de ciste\u00edna expuesto, lo que a menudo encontramos es que las c\u00e9lulas evolucionan r\u00e1pidamente para reemplazar la ciste\u00edna con otra cosa, y nuestro medicamento ya no funciona.<\/p>\n
\u00abSin embargo, hay muchas m\u00e1s lisinas en las prote\u00ednas y, a menudo, desempe\u00f1an un papel cr\u00edtico en la funci\u00f3n de la prote\u00edna. Creemos que la c\u00e9lula no podr\u00e1 reemplazar la lisina con un amino\u00e1cido alternativo sin perder la funci\u00f3n de la prote\u00edna.<\/p>\n
\u00abAl enfocarnos en la lisina, es posible que podamos atacar prote\u00ednas cancerosas clave y reducir el riesgo de resistencia al mismo tiempo\u00bb. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
Un nuevo enfoque para atacar las c\u00e9lulas cancerosas M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Jonathan Pettinger et al. Kinetic Optimization o f Inhibidores covalentes dirigidos a la lisina de HSP72, Journal of Medicinal Chemistry (2019). DOI: 10.1021\/acs.jmedchem.9b01709 Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Journal of Medicinal Chemistry <\/p>\n Proporcionado por el Instituto de Investigaci\u00f3n del C\u00e1ncer Cita<\/strong>: Los cient\u00edficos mejoran una nueva forma de superar la resistencia a tratamientos contra el c\u00e1ncer dirigidos (2020, 6 de abril) recuperado el 31 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2020-04-scientists-resistance-cancer-treatments.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Objetivo HSP72 945×532. Cr\u00e9dito: Instituto de Investigaci\u00f3n del C\u00e1ncer Los investigadores han mejorado un nuevo m\u00e9todo para inhibir la prote\u00edna HSP72, conocida por ser importante para ayudar a las c\u00e9lulas cancerosas a sobrevivir y resistir el tratamiento, lo que ayudar\u00e1 a los cient\u00edficos a acercarse al descubrimiento de un nuevo medicamento contra el c\u00e1ncer que … Continuar leyendo \u00abLos cient\u00edficos mejoran una nueva forma de superar la resistencia a los tratamientos contra el c\u00e1ncer dirigidos\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-25118","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/25118","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=25118"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/25118\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=25118"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=25118"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=25118"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}