Evaluaci\u00f3n de la eficacia antitumoral de IHMT-EZH2-115 en modelos de rat\u00f3n con xenoinjerto. Cr\u00e9dito: ZHOU Bin <\/p>\n
Un potenciador potente y selectivo del inhibidor IHMT-EZH2-115 del hom\u00f3logo zeste 2 (EZH2) fue descubierto recientemente por investigadores dirigidos por el Prof. Liu Qingsong de los Institutos Hefei de Ciencias F\u00edsicas de la Academia China de Ciencias para el tratamiento de los linfomas de c\u00e9lulas B. <\/p>\n
EZH2 es la subunidad enzim\u00e1tica del complejo represivo 2 de Polycomb. Como diana terap\u00e9utica para el tratamiento del c\u00e1ncer, se ha estudiado ampliamente. Se ha identificado sobreexpresi\u00f3n o mutaci\u00f3n de EZH2 en neoplasias malignas hematol\u00f3gicas y tumores s\u00f3lidos. EPZ6438 (Tazemetostat) es el primer inhibidor selectivo de EZH2 de tipo salvaje y mutantes aprobado por la Administraci\u00f3n de Alimentos y Medicamentos (FDA). A pesar del \u00e9xito cl\u00ednico, la diversidad de inhibidores de EZH2 sigue siendo muy demandada tanto para los estudios precl\u00ednicos mecanicistas como patol\u00f3gicos cl\u00ednicos.<\/p>\n
En este estudio, a partir de EPZ6438 que exhibi\u00f3 eficacias contra el linfoma de c\u00e9lulas B en el estudio precl\u00ednico modelos, los investigadores obtuvieron IHMT-EZH2-115 utilizando un enfoque de qu\u00edmica m\u00e9dica enfocado guiado por el dise\u00f1o de f\u00e1rmacos asistido por computadora.<\/p>\n
Seg\u00fan el ensayo bioqu\u00edmico, IHMT-EZH2-115 fue altamente potente tanto para EZH2 salvaje- tipo y mutantes. Mientras tanto, mostr\u00f3 una alta selectividad en una amplia gama de histonas metiltransferasas. Adem\u00e1s, el inhibidor exhibi\u00f3 excelentes actividades antiproliferativas contra las c\u00e9lulas portadoras de las mutaciones heterocig\u00f3ticas EZH2 A677G, Y641F, Y641N y Y641S.<\/p>\n
In vivo, IHMT-EZH2-115 exhibi\u00f3 caracter\u00edsticas farmacocin\u00e9ticas favorables para la administraci\u00f3n oral y demostr\u00f3 dosis- eficacias antitumorales dependientes en dos modelos de rat\u00f3n de xenoinjerto de l\u00edneas celulares de linfoma difuso de c\u00e9lulas B grandes que albergan mutaciones EZH2, Pfeiffer (EZH2 A677G) y Karpas-422 (EZH2 Y641N).<\/p>\n
Estos resultados indican que IHMT-EZH2- 115 puede ser un posible candidato de desarrollo cl\u00ednico para los tumores impulsados por mutantes EZH2. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
Terapia potencial descubierta para el c\u00e1ncer de mama mortal que tiene pocas opciones de tratamiento M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Bin Zhou et al, Discovery of IHMT-EZH2-115 as a Potent and Selective Enhancer of Inhibidor de Zeste Homolog 2 (EZH2) para el tratamiento de linfomas de c\u00e9lulas B, Journal of Medicinal Chemistry (2021). DOI: 10.1021\/acs.jmedchem.1c01154 Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Journal of Medicinal Chemistry <\/p>\n Proporcionado por la Academia de Ciencias de China Cita<\/strong>: Nuevo inhibidor descubierto para el linfoma de c\u00e9lulas B tratamiento (2021, 1 de noviembre) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2021-11-inhibitor-b-cell-lymphoma-treatment.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Evaluaci\u00f3n de la eficacia antitumoral de IHMT-EZH2-115 en modelos de rat\u00f3n con xenoinjerto. Cr\u00e9dito: ZHOU Bin Un potenciador potente y selectivo del inhibidor IHMT-EZH2-115 del hom\u00f3logo zeste 2 (EZH2) fue descubierto recientemente por investigadores dirigidos por el Prof. Liu Qingsong de los Institutos Hefei de Ciencias F\u00edsicas de la Academia China de Ciencias para el … Continuar leyendo \u00abDescubierto un nuevo inhibidor para el tratamiento del linfoma de c\u00e9lulas B\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-3561","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/3561","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=3561"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/3561\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=3561"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=3561"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=3561"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}