La mol\u00e9cula peque\u00f1a PD13R (magenta) interact\u00faa con las estructuras crio-EM de los receptores de dopamina D3 (gris) y D2 (p\u00farpura), seg\u00fan lo predicho por RhodiumTM. Cr\u00e9dito: SwRI <\/p>\n
Un nuevo estudio del Instituto de Investigaci\u00f3n Biom\u00e9dica de Texas (Texas Biomed) y colaboradores ha identificado un candidato a f\u00e1rmaco prometedor para minimizar los movimientos musculares err\u00e1ticos y descontrolados, llamados discinesia, asociados con la enfermedad de Parkinson. <\/p>\n
La peque\u00f1a mol\u00e9cula, llamada PD13R, redujo la discinesia en m\u00e1s del 85 % en el modelo animal tit\u00ed de la enfermedad de Parkinson. Adem\u00e1s, los animales durmieron mucho mejor tomando este compuesto en comparaci\u00f3n con otro medicamento recetado a menudo para la discinesia. Los resultados se publicaron en la revista Experimental Neurology.<\/p>\n
La discinesia es un efecto secundario com\u00fan en pacientes con enfermedad de Parkinson. No es un s\u00edntoma de la enfermedad en s\u00ed, pero por lo general surge alrededor de cinco a\u00f1os despu\u00e9s de tomar levodopa, el principal medicamento utilizado para restaurar el equilibrio, reducir los temblores y controlar otros problemas de control motor que experimentan los pacientes.<\/p>\n
\u00abLa levodopa es incre\u00edble , funciona como magia, pero tiene efectos secundarios. Si podemos eliminar estos efectos secundarios, podr\u00eda cambiar la vida de los pacientes con Parkinson\u00bb, dice Marcel Daadi, Ph.D., profesor asociado en Texas Biomed y autor principal del art\u00edculo. <\/p>\n
Dise\u00f1ar f\u00e1rmacos para el Parkinson y sus efectos secundarios es notoriamente dif\u00edcil. Esto se debe en parte a la naturaleza progresiva de la enfermedad a medida que las neuronas se deterioran y porque involucra al neurotransmisor dopamina. Hay cinco tipos de receptores de dopamina, todos con funciones diferentes, pero estructuras muy similares. Encontrar un compuesto que solo interact\u00fae con el receptor deseado es un gran desaf\u00edo.<\/p>\n
Para tratar de identificar un compuesto que solo se una al receptor de dopamina #3 (D3), Daadi se asoci\u00f3 con el Southwest Research Institute. El software de descubrimiento de f\u00e1rmacos de SwRI, RhodiumTM, identific\u00f3 a PD13R como un posible candidato y predijo c\u00f3mo se unir\u00eda a D3. Daadi se puso en contacto con qu\u00edmicos m\u00e9dicos de la Universidad de Temple, que actualmente est\u00e1n trabajando en esta clase de compuestos por sus propiedades antipsic\u00f3ticas, para sintetizar el compuesto.<\/p>\n
Daadi y su equipo en Texas Biomed exploraron qu\u00e9 tan bien el compuesto se enfocaba en el Receptor D3 en comparaci\u00f3n con los otros receptores de dopamina en pruebas de cultivo celular. Descubrieron que ten\u00eda una selectividad 1486 veces mayor para D3 que para D2, que es la estructura m\u00e1s similar.<\/p>\n
Luego, el equipo administr\u00f3 PD13R al modelo animal tit\u00ed con Parkinson. Al igual que los pacientes humanos, los primates no humanos desarrollaron discinesia despu\u00e9s de recibir levodopa. Cuando se trat\u00f3 con PD13R, la discinesia se redujo dr\u00e1sticamente.<\/p>\n
\u00abEst\u00e1bamos muy emocionados de ver el fuerte efecto antidiscin\u00e9tico de la droga\u00bb, explica Daadi.<\/p>\n
Los animales usaban monitores de actividad y con PD13R, su actividad era baja por la noche, cuando normalmente duermen. Por el contrario, cuando se administr\u00f3 un f\u00e1rmaco diferente actualmente en el mercado para la discinesia, su actividad nocturna fue significativamente alta, lo que sugiere que PD13R puede ser una buena opci\u00f3n de tratamiento sin este efecto secundario.<\/p>\n
Daadi y su equipo planean continuar con los estudios de seguridad y eficacia exigidos por la Administraci\u00f3n de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) antes de que puedan comenzar los ensayos cl\u00ednicos en humanos. \u00abTengo muchas esperanzas de que podamos pasar esto a los ensayos cl\u00ednicos de Fase 1 dentro de dos a\u00f1os\u00bb, dice Daadi. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
La organizaci\u00f3n publica una nueva gu\u00eda para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson temprana M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Thomas Oh et al, el ligando del receptor de dopamina D3 suprime la expresi\u00f3n de la discinesia inducida por levodopa en un modelo de primates no humanos de la enfermedad de parkinson, Neurolog\u00eda Experimental (2021). DOI: 10.1016\/j.expneurol.2021.113920 Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Experimental Neurology <\/p>\n Proporcionado por Texas Biomedical Research Institute Cita<\/strong>: El compuesto se muestra prometedor para minimizar los movimientos err\u00e1ticos en pacientes con Parkinson (2021, 1 de diciembre) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2021-12-compound-minimizing-erratic-movements-parkinson.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" La mol\u00e9cula peque\u00f1a PD13R (magenta) interact\u00faa con las estructuras crio-EM de los receptores de dopamina D3 (gris) y D2 (p\u00farpura), seg\u00fan lo predicho por RhodiumTM. Cr\u00e9dito: SwRI Un nuevo estudio del Instituto de Investigaci\u00f3n Biom\u00e9dica de Texas (Texas Biomed) y colaboradores ha identificado un candidato a f\u00e1rmaco prometedor para minimizar los movimientos musculares err\u00e1ticos y … Continuar leyendo \u00abEl compuesto se muestra prometedor para minimizar los movimientos err\u00e1ticos en pacientes con Parkinson\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-5601","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/5601","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=5601"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/5601\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=5601"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=5601"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=5601"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}