Cr\u00e9dito: CC0 Public Domain <\/p>\n
Investigadores de la Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Centro Oncol\u00f3gico Integral Lineberger de la UNC han descubierto un nuevo papel de una enzima moduladora de la cromatina, denominada EZH2, durante el desarrollo del c\u00e1ncer. Luego desarrollaron un nuevo enfoque terap\u00e9utico con un potente inhibidor de mol\u00e9cula peque\u00f1a de esta enzima. <\/p>\n
Ciertos subtipos de c\u00e1nceres de la sangre, como las leucemias agudas, dependen de m\u00faltiples mecanismos para sostener el crecimiento de c\u00e9lulas cancerosas agresivas. En particular, estos mecanismos incluyen los impulsados por EZH2, una enzima moduladora de la cromatina, y cMyc, un importante factor causante de c\u00e1ncer. Los investigadores de la UNC ahora muestran que estos dos factores pueden asociarse directamente entre s\u00ed, modulando los programas de expresi\u00f3n g\u00e9nica espec\u00edficos de las c\u00e9lulas cancerosas.<\/p>\n
Para desarrollar medios farmacol\u00f3gicos para atacar tanto a EZH2 como a cMyc, se asociaron con los bi\u00f3logos qu\u00edmicos en la Escuela de Medicina Icahn en Mount Sinai y dise\u00f1\u00f3 una nueva mol\u00e9cula peque\u00f1a, MS177, basada en la tecnolog\u00eda de quimera dirigida por prote\u00f3lisis (PROTAC). MS177 se dirige tanto a EZH2 como a cMyc y, por lo tanto, inhibe el crecimiento del c\u00e1ncer.<\/p>\n
Sus hallazgos se publican en l\u00ednea en Nature Cell Biology.<\/p>\n
\u00abEZH2 juega un papel muy importante durante la progresi\u00f3n del c\u00e1ncer y es un conocido objetivo adecuado para el desarrollo de f\u00e1rmacos\u00bb, dijo Greg Wang, Ph.D., profesor asociado de Bioqu\u00edmica y Biof\u00edsica y Farmacolog\u00eda de la UNC Lineberger en la Facultad de Medicina de la UNC y coautor principal de este art\u00edculo de investigaci\u00f3n. \u00abEstamos asombrados por la eficiencia de PROTAC de mol\u00e9cula peque\u00f1a para dirigirse simult\u00e1neamente a EZH2 y cMyc en c\u00e9lulas cancerosas\u00bb.<\/p>\n
Descubrieron que EZH2 posee dos patrones de uni\u00f3n diferentes en la cromatina en c\u00e9lulas de leucemia aguda, lo que provoca dos genes distintos -programas regulatorios (Figura 1). Por un lado, EZH2 forma un complejo proteico can\u00f3nico denominado PRC2, que conduce a la represi\u00f3n g\u00e9nica en un conjunto de regiones gen\u00f3micas; por otro lado, EZH2 interact\u00faa con cMyc para activar la expresi\u00f3n g\u00e9nica en sitios gen\u00f3micos distintos de los anteriores. \u00abEsto explica por qu\u00e9 los inhibidores de mol\u00e9cula peque\u00f1a actuales de EZH2 no pueden bloquear EZH2 por completo. PROTAC aborda esta brecha\u00bb, dijo Jun Wang, Ph.D., investigador postdoctoral en UNC Lineberger y coautor principal del trabajo.<\/p>\n
MS177 logra el efecto deseado en las c\u00e9lulas cancerosas y exhibe efectos profundos para matar tumores, informan los investigadores. \u00abEn comparaci\u00f3n con los inhibidores enzim\u00e1ticos existentes, es m\u00e1s probable que MS177 se comporte mucho mejor para el tratamiento de pacientes con leucemias agudas. Hasta donde sabemos, no se ha desarrollado antes un agente para la doble orientaci\u00f3n de EZH2 y cMyc. cMyc es dif\u00edcil de ‘medicar’ ‘\u00bb, dijo Greg Wang. \u00abMS177, por lo tanto, representa un candidato prometedor para el tratamiento de otros tipos de c\u00e1ncer en funci\u00f3n de las v\u00edas tumorig\u00e9nicas anteriores\u00bb. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
Se identific\u00f3 un nuevo objetivo terap\u00e9utico para las neoplasias malignas hematol\u00f3gicas. M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Jun Wang et al, EZH2 se une de forma no can\u00f3nica a cMyc y p300 a trav\u00e9s de un dominio de transactivaci\u00f3n cr\u00edptico para mediar en la activaci\u00f3n de genes y promover la oncog\u00e9nesis. Biolog\u00eda celular de la naturaleza (2022). DOI: 10.1038\/s41556-022-00850-x Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Nature Cell Biology <\/p>\n Proporcionado por UNC Lineberger Comprehensive Cancer Center Cita<\/strong>: Los cient\u00edficos descubren un nuevo enfoque para tratamiento del c\u00e1ncer agresivo mediante la inhibici\u00f3n de la enzima moduladora de la cromatina EZH2 (24 de febrero de 2022) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2022-02-scientists-uncover-approach-aggressive-cancer.html Este documento est\u00e1 sujeto a los derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Cr\u00e9dito: CC0 Public Domain Investigadores de la Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Centro Oncol\u00f3gico Integral Lineberger de la UNC han descubierto un nuevo papel de una enzima moduladora de la cromatina, denominada EZH2, durante el desarrollo del c\u00e1ncer. Luego desarrollaron un nuevo enfoque terap\u00e9utico con un potente inhibidor de mol\u00e9cula … Continuar leyendo \u00abLos cient\u00edficos descubren un nuevo enfoque para tratar el c\u00e1ncer agresivo mediante la inhibici\u00f3n de la enzima moduladora de la cromatina EZH2\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-7792","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/7792","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=7792"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/7792\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=7792"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=7792"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=7792"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}