Los cient\u00edficos proponen un proceso de s\u00edntesis de dos pasos para los compuestos antivirales neoequinulina B y sus derivados. Cr\u00e9dito: Universidad de Ciencias de Tokio <\/p>\n
Las soluciones a muchos de los problemas de la humanidad se pueden encontrar en la naturaleza. Por ejemplo, \u00bfqui\u00e9n podr\u00eda haber adivinado que un antibi\u00f3tico tan poderoso como la penicilina se encontrar\u00eda en un moho com\u00fan, o que la droga aspirina se derivar\u00eda de la corteza del sauce? <\/p>\n
La investigaci\u00f3n de productos naturales se ha convertido en una parte crucial del descubrimiento de f\u00e1rmacos. Los productos naturales han demostrado una especificidad y eficacia prometedoras cuando se utilizan contra una variedad de pat\u00f3genos, incluidos los virus. Por ejemplo, un compuesto org\u00e1nico llamado neoequinulina B, aislado del hongo Eurotium rubrum, ha demostrado actividad antiviral contra el virus de la hepatitis C (VHC). Sin embargo, el aislamiento de dichos compuestos a partir de fuentes naturales puede resultar bastante tedioso y costoso. Sin embargo, los intentos de sintetizarla sint\u00e9ticamente parecen ser muy escasos.<\/p>\n
Por lo tanto, un grupo de cient\u00edficos de todo Jap\u00f3n estuvo a la altura de las circunstancias y se embarc\u00f3 en una misi\u00f3n: descubrir una ruta simple para sintetizar la neoequinulina B bajo condiciones de laboratorio. El equipo incluy\u00f3 al Prof. Kouji Kuramochi y al Dr. Koichi Watashi de la Universidad de Ciencias de Tokio, junto con el Dr. Hirofumi Ohashi, el Dr. Shusuke Tomoshige, el Dr. Kenji Ohgane y el Dr. Shinji Kamisuki del Instituto Nacional de Enfermedades Infecciosas de la Universidad de Tohoku. , Universidad Ochanomizu y Universidad Azabu, respectivamente. Sus hallazgos se publicaron recientemente en el Journal of Natural Products.<\/p>\n
Al comentar sobre su estrategia, el profesor Kuramochi, autor principal del estudio, dice que \u00abdise\u00f1aron una estrategia de s\u00edntesis simplificada de dos pasos para obtener el andamio de dicetopiperazina de neoequinulina B. El proceso involucr\u00f3 el acoplamiento inducido por bases de los derivados de piperazina-2,5-diona disponibles que eran aldeh\u00eddos. Los productos acoplados luego se trataron con un reactivo comercial llamado fluoruro de tetra-n-butilamonio (TBAF) que nos dio neoequinulina B y sus otros 16 derivados\u00bb.<\/p>\n
Para determinar la eficacia de sus productos, el equipo prob\u00f3 la actividad antiviral de la neoequinulina B y sus derivados contra diferentes virus de ARN de cadena positiva, como el VHC y el s\u00edndrome respiratorio agudo severo. coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Descubrieron que algunos derivados mostraban actividad anti-VHC con una toxicidad celular m\u00ednima, mientras que otros mostraban anti-SARS-CoV-2. Adem\u00e1s, seis derivados exhibieron fuertes anti-VHC y SARS-CoV-2.<\/p>\n
Estudios adicionales realizados por el equipo de investigaci\u00f3n descubrieron que la neoequinulina B y un derivado pueden reducir la actividad transcripcional de los receptores X del h\u00edgado (LXR). Posteriormente, esto interrumpe la formaci\u00f3n de ves\u00edculas de doble membrana (DMV), que son los sitios donde se produce la replicaci\u00f3n del ARN viral. Este proceso da como resultado una replicaci\u00f3n viral reducida en las c\u00e9lulas infectadas.<\/p>\n
Junto con los 17 compuestos activos, los cient\u00edficos tambi\u00e9n produjeron otros tres compuestos que, aunque estructuralmente relacionados con los dem\u00e1s, no pose\u00edan ninguna de las propiedades antivirales. La investigaci\u00f3n adicional de su estructura molecular revel\u00f3 que a los compuestos inactivos les faltaba el resto exometileno, que es la clave de las actividades antivirales de la neoequinulina B y sus 16 derivados contra el VHC y el SARS-CoV-2.<\/p>\n
El equipo cree que los conocimientos de esta investigaci\u00f3n podr\u00edan utilizarse como marco para el desarrollo de nuevos f\u00e1rmacos antivirales de amplio espectro. El estudio tambi\u00e9n solidifica el hecho de que los productos naturales pueden actuar como compuestos principales prometedores para el desarrollo de medicamentos antivirales. \u00abEl esqueleto de la neoequinulina B es simple, pero en el pasado solo se ha informado de un m\u00e9todo de s\u00edntesis qu\u00edmica. Nuestra investigaci\u00f3n present\u00f3 un m\u00e9todo simple y viable para obtener compuestos antivirales prometedores que nos acercan un paso m\u00e1s a su aplicaci\u00f3n pr\u00e1ctica\u00bb, concluye el profesor Kuramochi. . <\/p>\n
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Mefloquina: un f\u00e1rmaco prometedor \u00absoldado\u00bb en la batalla contra el COVID-19 M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Kota Nishiuchi et al, Synthesis and Antiviral Activities of Neoechinulin B and Its Derivatives, Revista de Productos Naturales (2021). DOI: 10.1021\/acs.jnatprod.1c01120 Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Journal of Natural Products <\/p>\n Proporcionado por la Universidad de Ciencias de Tokio Cita<\/strong>: Nuevo proceso sint\u00e9tico para la estructura central de el agente antiviral f\u00fangico neoechinulina B y sus derivados (9 de febrero de 2022) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2022-02-synthetic-core-fungal-antiviral-agent.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Los cient\u00edficos proponen un proceso de s\u00edntesis de dos pasos para los compuestos antivirales neoequinulina B y sus derivados. Cr\u00e9dito: Universidad de Ciencias de Tokio Las soluciones a muchos de los problemas de la humanidad se pueden encontrar en la naturaleza. Por ejemplo, \u00bfqui\u00e9n podr\u00eda haber adivinado que un antibi\u00f3tico tan poderoso como la penicilina … Continuar leyendo \u00abNuevo proceso sint\u00e9tico para la estructura central del agente antiviral f\u00fangico neoequinulina B y sus derivados\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-8772","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/8772","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=8772"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/8772\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=8772"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=8772"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=8772"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}