Los cient\u00edficos de la Facultad de Medicina de la Universidad de Washington en St. Louis han desarrollado un compuesto que evita que el SARS-CoV-2 y los coronavirus relacionados entren en las c\u00e9lulas. Los investigadores est\u00e1n colaborando con los Institutos Nacionales de Salud (NIH) para probar el compuesto en modelos animales de COVID-19. En la imagen se muestra el compuesto, llamado MM3122, (amarillo) que bloquea el sitio activo de la prote\u00edna humana TMPRSS2, que el virus secuestra para ingresar a las c\u00e9lulas humanas. Cr\u00e9dito: James Janetka <\/p>\n
Los cient\u00edficos de la Facultad de Medicina de la Universidad de Washington en St. Louis han desarrollado un compuesto qu\u00edmico que interfiere con una caracter\u00edstica clave de muchos virus que les permite invadir las c\u00e9lulas humanas. El compuesto, llamado MM3122, se estudi\u00f3 en c\u00e9lulas y ratones y promete ser una nueva forma de prevenir la infecci\u00f3n o reducir la gravedad de la COVID-19 si se administra temprano en el curso de una infecci\u00f3n, seg\u00fan los investigadores. <\/p>\n
En un giro interesante, el compuesto se dirige a una prote\u00edna humana clave llamada transmembrana serina proteasa 2 (TMPRSS2) que los coronavirus aprovechan para ingresar e infectar c\u00e9lulas humanas.<\/p>\n
El estudio se publica en l\u00ednea el 11 de octubre en la revista Procedimientos de la Academia Nacional de Ciencias.<\/p>\n
\u00abAhora hay excelentes vacunas disponibles para el SARS-CoV-2, pero a\u00fan necesitamos medicamentos antivirales efectivos para ayudar a frenar la gravedad de esta pandemia\u00bb, dijo el autor principal James W. Janetka, Ph.D., profesora de bioqu\u00edmica y biof\u00edsica molecular. \u00abEl compuesto que estamos desarrollando evita que el virus ingrese a las c\u00e9lulas. Estamos examinando la ventana terap\u00e9utica dentro de la cual la mol\u00e9cula se puede administrar a los ratones y protegerlos de la enfermedad. Nuestro objetivo final es hacer avanzar las mol\u00e9culas en un inhibidor que se pueda tomar por v\u00eda oral y eso podr\u00eda convertirse en una parte efectiva de nuestro arsenal de inhibidores de COVID-19\u00bb.<\/p>\n
El nuevo compuesto farmacol\u00f3gico bloquea de manera potente TMPRSS2 y otra prote\u00edna relacionada llamada matriptasa, que se encuentran en la superficie del pulm\u00f3n y otras c\u00e9lulas. Muchos virus, incluido el SARS-CoV-2, que causa el COVID-19, as\u00ed como otros coronavirus y la influenza, dependen de estas prote\u00ednas para infectar las c\u00e9lulas y propagarse por todo el pulm\u00f3n. Despu\u00e9s de que el virus se adhiere a una c\u00e9lula en el epitelio de las v\u00edas respiratorias, la prote\u00edna humana TMPRSS2 corta la prote\u00edna de pico del virus, activando la prote\u00edna de pico para mediar la fusi\u00f3n de las membranas viral y celular, iniciando el proceso de infecci\u00f3n. MM3122 bloquea la actividad enzim\u00e1tica de la prote\u00edna humana TMPRSS2. Cuando la enzima se bloquea, perturba la activaci\u00f3n de la prote\u00edna espiga y suprime la fusi\u00f3n de la membrana.<\/p>\n
\u00abEl virus SARS-CoV-2 secuestra la maquinaria de nuestras propias c\u00e9lulas pulmonares para activar su prote\u00edna espiga, lo que le permite unirse a las c\u00e9lulas pulmonares e invadirlas\u00bb, dijo Janetka. \u00abAl bloquear TMPRSS2, el medicamento evita que el virus ingrese a otras c\u00e9lulas dentro del cuerpo o que invada las c\u00e9lulas pulmonares en primer lugar si, en teor\u00eda, pudiera tomarse como preventivo. Ahora estamos probando este compuesto en ratones en combinaci\u00f3n con otros tratamientos que se dirigen a otras partes clave del virus en un esfuerzo por desarrollar una terapia antiviral eficaz de amplio espectro que ser\u00eda \u00fatil en COVID-19 y otras infecciones virales\u00bb.<\/p>\n
Estudio de c\u00e9lulas que crecen en el laboratorio que estaban infectados con SARS-CoV-2, MM3122 protegi\u00f3 a las c\u00e9lulas del da\u00f1o viral mucho mejor que remdesivir, un tratamiento ya aprobado por la Administraci\u00f3n de Alimentos y Medicamentos para pacientes con COVID-19. Una prueba de seguridad aguda en ratones mostr\u00f3 que grandes dosis del compuesto administradas durante siete d\u00edas no causaron ning\u00fan problema notable. Los investigadores tambi\u00e9n demostraron que el compuesto era tan eficaz contra el coronavirus original del S\u00edndrome Respiratorio Agudo Severo (SARS-CoV) como contra el coronavirus del S\u00edndrome Respiratorio del Medio Oriente (MERS-CoV).<\/p>\n
\u00abLa mayor\u00eda de los inhibidores de la infecci\u00f3n viral trabajan bloqueando los pasos de replicaci\u00f3n una vez que el virus est\u00e1 dentro de la c\u00e9lula\u00bb, dijo el coautor Sean Whelan, Ph.D., profesor distinguido de Marvin A. Brennecke y jefe del Departamento de Microbiolog\u00eda Molecular. \u00abLa Dra. Janetka identific\u00f3 y refin\u00f3 una mol\u00e9cula que evita que el virus ingrese a la c\u00e9lula en primer lugar. Como el objetivo de MM3122 es una prote\u00edna hu\u00e9sped, esto tambi\u00e9n puede representar una barrera m\u00e1s grande para la aparici\u00f3n de virus resistentes a la inhibidor\u00bb.<\/p>\n
Agreg\u00f3 que Janetka dice que \u00abeste compuesto no es solo para COVID-19. Podr\u00eda potencialmente inhibir la entrada viral para otros coronavirus e incluso el virus de la influenza. Todos estos virus dependen de las mismas prote\u00ednas humanas para invadir c\u00e9lulas pulmonares. Entonces, al bloquear las prote\u00ednas humanas, evitamos que cualquier virus que intente secuestrar esas prote\u00ednas ingrese a las c\u00e9lulas\u00bb.<\/p>\n
Janetka y sus colegas ahora est\u00e1n colaborando con investigadores de los Institutos Nacionales de Salud (NIH ) para probar la eficacia de MM3122 en el tratamiento y la prevenci\u00f3n de la COVID-19 en modelos animales de la enfermedad. En estudios con animales, el f\u00e1rmaco se administra en forma de inyecci\u00f3n, pero Janetka dijo que est\u00e1n trabajando para desarrollar un compuesto mejorado que pueda tomarse por v\u00eda oral. Tambi\u00e9n est\u00e1 interesado en desarrollar una v\u00eda intranasal que administre el f\u00e1rmaco de manera m\u00e1s directa a las fosas nasales y los pulmones.<\/p>\n
Trabajando con la Oficina de Administraci\u00f3n de Tecnolog\u00eda (OTM) de la Universidad de Washington, Janetka cofund\u00f3 una empresa emergente de biotecnolog\u00eda. llamada ProteXase Therapeutics, que obtuvo la licencia de la tecnolog\u00eda para ayudar a desarrollar el compuesto en una nueva terapia farmacol\u00f3gica para los coronavirus, incluido el SARS-CoV-2, el SARS-CoV original y el MERS-CoV. <\/p>\n
Explore m\u00e1s<\/p>\n
Los investigadores demuestran un enfoque de vacunaci\u00f3n en ratones que podr\u00eda prevenir futuros brotes de coronavirus M\u00e1s informaci\u00f3n:<\/strong> Matthew Mahoney et al, Una nueva clase de inhibidores de TMPRSS2 bloquean potentemente el SARS-CoV-2 y Entrada viral MERS-CoV y protecci\u00f3n de c\u00e9lulas pulmonares epiteliales humanas, Actas de la Academia Nacional de Ciencias (2021). DOI: 10.1073\/pnas.2108728118 Informaci\u00f3n de la revista:<\/strong> Procedimientos de la Academia Nacional de Ciencias <\/p>\n Proporcionado por la Universidad de Washington en St. Louis Cita<\/strong>: El compuesto antiviral bloquea el SARS- CoV-2 de entrar en las c\u00e9lulas (2021, 12 de octubre) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https:\/\/medicalxpress.com\/news\/2021-10-antiviral-compound-blocks-sars-cov-cells.html Este documento est\u00e1 sujeto a derechos de autor . Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigaci\u00f3n privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona \u00fanicamente con fines informativos.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Los cient\u00edficos de la Facultad de Medicina de la Universidad de Washington en St. Louis han desarrollado un compuesto que evita que el SARS-CoV-2 y los coronavirus relacionados entren en las c\u00e9lulas. Los investigadores est\u00e1n colaborando con los Institutos Nacionales de Salud (NIH) para probar el compuesto en modelos animales de COVID-19. En la imagen … Continuar leyendo \u00abCompuesto antiviral impide que el SARS-CoV-2 entre en las c\u00e9lulas\u00bb<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[1],"tags":[],"class_list":["post-942","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-general"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/942","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=942"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/942\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=942"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=942"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.biblia.work\/articulos-salud\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=942"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}