Científicos crean un nuevo fármaco antimicrobiano y antifúngico
Crédito: Universidad Estatal de los Urales del Sur (SUSU)
Científicos de la Universidad Estatal de los Urales del Sur y el Instituto de Química Orgánica de la Academia Rusa de Ciencias sintetizaron nuevos compuestos químicos que suprimen virus y hongos , junto con un equipo internacional de científicos. La investigación fue un importante paso adelante. Los resultados del trabajo fundamental se publicaron en la revista Antibióticos.
A pesar de una amplia gama de antibióticos y medicamentos antimicóticos, los científicos continúan investigando en esta área. El alto interés científico se explica por la resistencia de virus y hongos a los fármacos existentes. Este problema clínico agudo requiere soluciones innovadoras para reducir la exposición humana a las infecciones.
Se seleccionaron clases de compuestos previamente desconocidas para desarrollar nuevos fármacos. Este grupo de azoles heterocíclicos (1,2,3-ditiazoles y 1,2,3-tiazelenazoles) llamó la atención de un equipo de científicos dirigido por el profesor de la Universidad Estatal de los Urales del Sur, Oleg Rakitin. También es empleado del Instituto de Química Orgánica ND Zelinsky de la Academia Rusa de Ciencias y gestiona proyectos conjuntos de las dos organizaciones.
El equipo de investigación, que incluía representantes de Suiza, Alemania, Estados Unidos, Finlandia y Brasil, explicó la atención a estos azoles: son una de las clases prometedoras de medicamentos antimicóticos. Los derivados del 1,2,3-ditiazol demuestran una actividad biológica alta y diversa: suprimen células cancerosas, hongos, virus y participan en la melanogénesis. Estos derivados dispersan la radiación absorbida y por lo tanto protegen el ADN del fotodaño. Después de haber desarrollado un método selectivo para reemplazar los átomos de azufre con átomos de selenio, los científicos obtuvieron una cantidad de 1,2,3-tiaselenazoles que nunca antes se habían estudiado.
«Para facilitar la ruptura del enlace azufre-azufre y mejorar el efecto de la droga, reemplazamos uno de los enlaces azufre-azufre con un enlace azufre-selenio más largo.La estructura básica del heterociclo y, por lo tanto, la toxicidad del perfil de compuestos no cambió.La base fundamental de este enfoque fue la primera reacción de reemplazar un átomo de azufre con un átomo de selenio en heterociclos que contienen azufre y obtener una serie de nuevas clases que contienen átomos de azufre y selenio interconectados en su molécula», dice Oleg Rakitin.
Un quimiotipo raro de 1,2,3-tiazelenazol no se estudió previamente en química médica debido a la baja disponibilidad de estos compuestos. Un equipo internacional de científicos no solo propuso un nuevo método para sintetizar compuestos, sino que también estudió su acción biológica utilizando modelos moleculares y mecánica cuántica.
Se encontraron compuestos de varios 1,2,3-tiaselenazoles que son Se distingue por su baja toxicidad y alta actividad submicromolar. Por ejemplo, el 4,5,6-triclorociclopenta [d] [1,2,3] tiaselenazol resiste los patógenos de la candidiasis (Candida albicans), criptococosis (Cryptococcus neoformans var. Grubii), Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) y acinetobacter (Acinetobacterii ).
«Esta serie de resultados sobre la mejora de compuestos antimicrobianos con el potencial de tratar bacterias resistentes e infecciones fúngicas es un paso importante hacia el avance de la química médica. En la actualidad, nuestros estudios se encuentran en la etapa de búsqueda de estructuras (con el valor máximo del índice terapéutico) para cada tipo de enfermedad.La importancia de nuestros resultados radica en que los mismos fármacos pueden ser utilizados para tratar diferentes tipos de enfermedades fúngicas, microbianas, VIH, cáncer, entre otras, que hace que su desarrollo sea prometedor», explica Oleg Rakitin.
La síntesis de nuevos compuestos antivirales efectivos se llevó a cabo en cooperación entre SUSU y el Instituto de Química Orgánica de la Academia Rusa de Ciencias. El inicio estuvo dado por el establecimiento del Laboratorio conjunto de Heterociclos de Poliazufre-Nitrógeno. En el futuro, los científicos pretenden investigar el efecto de los compuestos sintetizados para combatir enfermedades con un mecanismo de tratamiento similar. Continuarán la búsqueda de nuevos derivados del 1,2,3-tiaselenazol.
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Químicos desarrollan un método para sintetizar compuestos para productos farmacéuticos Más información: Tuomo Laitinen et al. Actividad antimicrobiana y antifúngica de 1,2,3-tiaselenazoles raros sustituidos y 1,2,3-ditiazoles correspondientes, antibióticos (2020). DOI: 10.3390/antibiotics9070369 Proporcionado por la Universidad Estatal de los Urales del Sur Cita: Los científicos crean un nuevo fármaco antimicrobiano y antifúngico (29 de enero de 2021) consultado el 30 de agosto de 2022 en https://medicalxpress.com/news/2021 -01-scientists-antimicrobial-antifungal-drug.html Este documento está sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigación privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona únicamente con fines informativos.