El inhibidor oral de PCSK9 resultó ser seguro y eficaz para reducir el colesterol en el primer ensayo en humanos
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Los resultados de dos estudios clínicos preliminares muestran que la primera versión de un medicamento inhibidor oral de PCSK9 para reducir el colesterol funcionó bien tolerados y altamente efectivos para reducir los niveles altos de colesterol LDL, según una investigación de última hora presentada hoy en las Sesiones científicas de 2021 de la American Heart Association.
Los medicamentos inhibidores de la PCSK9 actúan bloqueando una proteína hepática que ayuda a destruir los receptores de colesterol LDL en la superficie de las células. Esos receptores son responsables de eliminar el colesterol del torrente sanguíneo. Con más receptores activos, se puede eliminar más LDL del torrente sanguíneo. Actualmente, los inhibidores de PCSK9 solo están disponibles por inyección. Este estudio es el primer dato en humanos sobre el nuevo medicamento llamado MK-0616, que es una versión oral de un inhibidor de PCSK9.
«A pesar de lo difícil que ha sido históricamente identificar y desarrollar inhibidores orales de PCSK9 , nuestro objetivo es administrar un medicamento oral simple para ayudar a los pacientes a reducir su colesterol malo», dijo el autor principal del estudio, Douglas Johns, Ph.D., FAHA, director clínico de medicina traslacional/farmacología clínica en Merck Research Laboratories. «Usamos tecnología novedosa y química médica para identificar una molécula MK-0616 que se puede administrar por vía oral para bloquear la proteína PCSK9, lo que posteriormente ayuda a reducir el colesterol LDL ‘malo’ que puede acumularse en las arterias».
MK-0616 reduce el colesterol LDL sin causar efectos secundarios graves o la muerte cuando se toman dosis orales una vez al día de hasta 300 miligramos solos en hombres sanos, o en combinación con estatinas entre hombres y mujeres con colesterol alto.
«Creo este es el primer informe de absorción oral exitosa de un péptido cíclico sintetizado como MK-0616 en personas», dijo Johns. «Nos complació que pareciera ser absorbido y concentrado consistentemente en la sangre de los pacientes, y que redujera los niveles de colesterol de manera tan efectiva».
El primer estudio de MK-0616 incluyó a 60 voluntarios varones sanos, de 18 a 50 años. Cincuenta y un participantes en el estudio aleatorizado recibieron dosis orales únicas de MK-0616, que oscilaban entre 10 y 300 miligramos, mientras que 23 recibieron al menos una dosis de un placebo. El estudio fue un diseño «cruzado», por lo que algunos participantes recibieron MK-0616 durante un período, luego «cruzaron» a placebo durante otro período. En cada período, el 75 % de los participantes recibió MK-0616 y el 25 % recibió un placebo. Los investigadores encontraron que MK-0616 redujo los niveles de PCSK9 que contribuyen al colesterol LDL alto en más del 90 % desde el inicio en todos los niveles de dosis única probados.
El segundo estudio de MK-0616 incluyó a 40 hombres y mujeres voluntarios de entre 18 y 65 años que ya habían estado tomando medicamentos con estatinas para controlar sus niveles de colesterol durante al menos tres meses. En este estudio, el 75 % (31) de los participantes recibió una dosis oral una vez al día de 10 miligramos o 20 miligramos de MK-0616, mientras que el 25 % (9) recibió un placebo, ambos grupos los recibieron además de su tratamiento actual con estatinas. MK-0616 redujo el colesterol en la sangre de los participantes en aproximadamente un 65 % con respecto a los niveles iniciales después de 14 días de tratamiento. Los pacientes tratados con el placebo tuvieron menos del 5 % de reducción en las medidas de colesterol en comparación con el valor inicial.
«Los resultados iniciales son alentadores; sin embargo, se necesitan más estudios clínicos para confirmar estos hallazgos, dada la limitada experiencia clínica con el molécula MK-0616», dijo Johns.
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Fármaco experimental para reducir el colesterol eficaz para reducir el colesterol malo, según un estudio Más información: Conferencia: professional.heart.org/en/meet … /scientific-sessions Proporcionado por la Asociación Americana del Corazón Cita: Se descubrió que el inhibidor oral de PCSK9 es seguro y eficaz para reducir el colesterol en el primer ensayo en humanos (2021, 15 de noviembre) consultado el 29 de agosto de 2022 en https:// medicalxpress.com/news/2021-11-oral-pcsk9-inhibitor-safe-effect.html Este documento está sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigación privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona únicamente con fines informativos.