Investigadores descubren nueva clase de analgésicos más seguros
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Investigadores del Centro de Excelencia en Neurociencias de LSU Health New Orleans y sus colegas han descubierto una nueva clase de medicamentos en desarrollo para aliviar el dolor y reducir la fiebre sin el peligro de adicción o daños en el hígado o los riñones. La investigación se publica en línea en el European Journal of Medicinal Chemistry. Los medicamentos actuales tienen efectos secundarios no deseados. Los opioides no solo pueden causar adicción; estudios recientes han demostrado que no pueden ser más efectivos para aliviar el dolor que los medicamentos no narcóticos. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) pueden causar daño renal. El paracetamol es un fármaco eficaz, pero el uso excesivo puede provocar daño hepático.
El equipo de investigación, dirigido por los Dres. Hernan A. Bazan, profesor en el Departamento de Cirugía y Director de Programa de la Beca de Cirugía Vascular en la Clínica Ochsner, y Surjyadipta Bhattacharjee, investigadora postdoctoral en el Centro de Excelencia en Neurociencias de LSU Health New Orleans, se propusieron descubrir las causas el daño hepático asociado con el paracetamol y luego crear un fármaco estructuralmente similar a los paracetamol eficaz, pero sin toxicidad hepática. Junto con el equipo de química dirigido por el profesor Julio Álvarez-Builla, Departamento de Química Orgánica de la Universidad de Alcalá en Madrid, probaron 21 compuestos diferentes como análogos de paracetamol.
El autor principal, Nicolás Bazán, MD, Ph. D., profesor de Boyd y director del Centro de Excelencia de Neurociencia de LSU Health New Orleans, dice: «Las nuevas entidades químicas redujeron el dolor en dos en modelos sin la toxicidad hepática y renal asociada con los analgésicos de venta libre actuales que se usan comúnmente para tratar analgésico, acetaminofén y AINE. También redujeron la fiebre en un modelo pirético. Esto es particularmente importante en la búsqueda de un antipirético con un perfil más seguro en la pandemia de COVID-19 y su enfermedad renal y hepática asociada en pacientes críticos con SARS-CoV-2. «
El manejo del dolor agudo y crónico es uno de los problemas de salud pública más prevalentes y costosos en todo el mundo. Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, en 2016, aproximadamente 50 millones20,4 % de los adultos de EE. UU. tenían dolor crónico y 8,0 % de los adultos de EE. UU. tenían dolor crónico de alto impacto.
«Dado el uso generalizado del paracetamol, el riesgo de hepatotoxicidad con el uso excesivo y la actual epidemia de opiáceos, estas nuevas entidades químicas representan nuevos analgésicos no narcóticos que excluyen la hepatotoxicidad, cuyo desarrollo puede conducir a un tratamiento más seguro del dolor agudo y crónico y de la fiebre», añade el Dr. Nicolás Bazán.
Otros miembros del equipo de investigación de LSU Health New Orleans incluyeron a William C. Gordon, Ph.D., profesor de neurociencia y oftalmología; Dennis Paul, Ph.D., Profesor de Farmacología; Scott Edwards, Ph.D., Profesor Asociado de Fisiología y Neurociencia; Bokkyoo Jun, Ph.D., Instructor de Investigación; y Amanda R. Pahng, Ph.D., becaria postdoctoral en el laboratorio del Dr. Edwards. El equipo de investigación también incluyó a los Dres. Carolina Burgos, Javier Recio y Valentina Abet, de la Universidad de Alcalá en Madrid; Jessica Heap, estudiante de medicina de tercer año en la Facultad de Medicina de la Universidad de Tulane y Alexander Ledet, MD/Ph.D de primer año. candidato en el Colegio de Medicina Albert Einstein en Nueva York.
La propiedad intelectual detrás de estas nuevas tecnologías, que son parte de este descubrimiento, ha sido autorizada por LSU Health Sciences Center New Orleans a la empresa de ciencias de la vida South Rampart Pharma, LLC que actualmente está desarrollando este nuevo fármaco en etapas preclínicas tardías. Dres. Hernán A. Bazán, Carolina Burgos, Dennis Paul, Julio Alvarez-Builla y Nicolás G. Bazán son los inventores designados de una patente asignada al Centro de Ciencias de la Salud de LSU que describe la síntesis y caracterización de los nuevos análogos de paracetamol no hepatotóxicos (PCT/US2018 /022029). La compañía espera presentar la primera solicitud FDA IND (nuevo fármaco en investigación) a principios del tercer trimestre de 2020.
«Nuestro objetivo principal es desarrollar y comercializar nuevos analgésicos alternativos que carezcan de potencial de abuso y tengan menos seguridad asociada». preocupaciones que las opciones de tratamiento actuales, y este artículo revisado por pares describe el descubrimiento de la biblioteca inicial de compuestos, así como varios estudios moleculares y animales de prueba de concepto», dice el Dr. Hernán Bazán.
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Hacia una forma más segura de acetaminofén Más información: Hernan A. Bazan et al, Una nueva tubería de 2-(bencenosulfonamida)-N-(4-hidroxifenil) acetamida analgésicos que carecen de hepatotoxicidad y conservan la antipiresis, European Journal of Medicinal Chemistry (2020). DOI: 10.1016/j.ejmech.2020.112600 Proporcionado por la Universidad Estatal de Luisiana Cita: Los investigadores descubren una nueva clase de analgésicos más seguros (6 de julio de 2020) consultado el 31 de agosto de 2022 en https://medicalxpress.com/news /2020-07-class-safer-analgesics.html Este documento está sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigación privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona únicamente con fines informativos.