Nuevos datos sobre el metabolismo y distribución de fármacos en el ojo
Esquema de la investigación sobre la farmacocinética intracameral e intravítrea de fármacos y la formación de sus metabolitos. Crédito: Universidad de Finlandia Oriental
Las enfermedades visuales graves están aumentando en nuestra sociedad y faltan tratamientos efectivos para enfermedades como la degeneración macular relacionada con la edad, la retinopatía diabética y el glaucoma. Tanto la industria como la academia están muy interesadas en avanzar en el descubrimiento y desarrollo de fármacos oculares. La farmacocinética ocular es una ciencia clave en este proceso, y se requiere conocimiento del metabolismo y distribución de fármacos en el ojo. Sin embargo, la información sobre las enzimas que metabolizan fármacos está escasamente disponible y los nuevos conocimientos en este campo beneficiarán el desarrollo actual y futuro de las terapias oculares.
Investigadores de la Facultad de Farmacia de la Universidad del Este de Finlandia, en colaboración con Boehringer Ingelheim, han publicado recientemente uno de los estudios farmacocinéticos oculares más completos que investigó el metabolismo de cuatro fármacos en el ojo del conejo (paracetamol, brimonidina, cefuroxima axetil, sunitinib). Los fármacos se aplicaron a través de dos vías de administración (intracameral e intravítrea) y se analizaron las concentraciones tanto del fármaco original como del metabolito principal en seis tejidos oculares diferentes. Finalmente, se obtuvieron y analizaron los perfiles farmacocinéticos de fármacos y metabolitos.
El metabolismo ocular de fármacos no se puede predecir directamente a partir de los datos del metabolismo hepático
El metabolismo de un fármaco generalmente se evalúa en función de su comportamiento en el hígado. Sin embargo, este estudio mostró que las actividades de muchas enzimas metabólicas son bajas en los tejidos oculares y sus perfiles son diferentes a los del hígado. Por lo tanto, el metabolismo ocular no puede predecirse directamente a partir de los datos del metabolismo hepático que generalmente se producen durante el desarrollo de fármacos. Solo las esterasas parecen tener un impacto importante en la depuración ocular del fármaco y no las otras enzimas. Sin embargo, esto último puede contribuir a la toxicidad ocular del fármaco, especialmente importante para las formulaciones de fármacos de acción prolongada. En conclusión, el presente estudio proporciona información valiosa y específica de fármacos sobre el metabolismo y la farmacocinética de fármacos oculares para avanzar en el desarrollo de fármacos oftálmicos.
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Resultados positivos informados con fármaco hipotensor intraocular en glaucoma Más información: Eva M. del Amo et al, Metabolismo ocular y distribución de fármacos en el ojo de conejo: Cuantitativo evaluación después de administraciones intracamerales e intravítreas, International Journal of Pharmaceutics (2021). DOI: 10.1016/j.ijpharm.2021.121361 Proporcionado por la Universidad del Este de Finlandia Cita: Nuevos datos sobre el metabolismo y la distribución de fármacos en el ojo (2022, 27 de enero) obtenido el 29 de agosto de 2022 de https://medicalxpress .com/news/2022-01-drug-metabolism-eye.html Este documento está sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigación privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona únicamente con fines informativos.