Investigadores farmacéuticos reciben patente para sonda química
Nadia German, Ph.D., (derecha) y el colaborador Constantinos Mikelis, Ph.D., han recibido una patente de EE. UU. para una sustancia química que se dirige al transportador de dopamina del cerebro. Crédito: TTUHSC
Muchas enfermedades y trastornos cerebrales provocan neuroinflamación, una inflamación del tejido cerebral que se reconoce cada vez más como uno de los signos reveladores y factores de progresión de la enfermedad de Alzheimer y Parkinson. La neuroinflamación puede limitar el flujo de sangre a áreas del cerebro, lo que puede conducir a la inhibición de los mecanismos naturales de lucha contra las enfermedades del cuerpo.
Las lesiones cerebrales traumáticas también causan una neuroinflamación significativa. De hecho, el edema cerebral severo y no resuelto (hinchazón causada por líquido atrapado) es la principal causa de muerte de los pacientes con lesiones cerebrales traumáticas durante los primeros días de la lesión.
Debido a que la neuroinflamación se ha relacionado con la señalización dopaminérgica, Nadia German, Ph.D., directora del programa de Química Medicinal del Centro de Ciencias de la Salud de la Universidad Tecnológica de Texas (TTUHSC) de la Facultad de Farmacia Jerry H. Hodge, dijo que hay un interés creciente en determinar si la modulación de los niveles de dopamina en el sitio de inflamación puede detener o incluso revertir la neurodegeneración.
Para ayudar a tomar esa determinación, German y su colaborador Constantinos Mikelis, Ph.D., profesor asociado adjunto en el Departamento de Ciencias Farmacéuticas de TTUHSC, han recibido una patente estadounidense para un producto químico que se dirige al transportador de dopamina del cerebro. Afectar el transportador de dopamina es una de las formas en que se pueden controlar los niveles de dopamina en el cerebro.
Además de la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y las lesiones cerebrales traumáticas, German dijo que existen otros trastornos del sistema nervioso central, como los glioblastomas (tumores cerebrales) y la esclerosis múltiple, que también presentan neuroinflamación relacionada con la dopamina, y que podrían beneficiarse potencialmente de la sonda química recién patentada.
«Los niveles bajos de dopamina pueden provocar neuroinflamación, muerte neuronal y otros efectos desagradables», dijo German. «Al mismo tiempo, la neuroinflamación provoca una reducción en la expresión de las neuronas dopaminérgicas, creando un círculo vicioso de causa y efecto. Controlando los niveles de dopamina, podemos intentar detener este ciclo.
«El componente específico que hemos patentado tiene una selectividad realmente grande para el transportador de dopamina. Tiene cierta actividad en otro transportador que regula el neurotransmisor serotonina, pero su afinidad con el transportador de dopamina es cien veces mayor, por lo que es muy, muy selectivo».
El laboratorio de Mikelis evaluó las diferentes actividades mostradas por la molécula patentada en relación con los diversos receptores. También investigó el perfil farmacocinético de la molécula para asegurarse de que realmente llegue al cerebro en niveles que sean beneficiosos para el paciente.
«Usamos in vitro (fuera de un organismo vivo; por ejemplo, probeta, placa de cultivo) e in vivo (en un organismo vivo), y probamos diferentes moléculas para identificar los mejores parámetros posibles y seleccionar la molécula que finalmente patentamos», agregó Mikelis.
German y Mikelis patentaron la molécula como andamio químico, un proceso que agrega las propiedades bioactivas deseadas a la estructura central de la molécula.
Resumen gráfico. Crédito: ACS Chemical Neuroscience (2022). DOI: 10.1021/ acsc hemneuro.1c00647
«Junto con nuestros muy solidarios colaboradores, el Dr. Volker Neugebauer y la Dra. Mirla Avila, recientemente publicamos un artículo en la revista ACS Chemical Neuroscience donde hablamos sobre esto», dijo German. «Hasta donde sabemos, somos los primeros en demostrar que los inhibidores del transportador de dopamina reducen los niveles de neuroinflamación en modelos de esclerosis múltiple (ratones) al mismo nivel o mejor que los corticosteroides que usamos ahora».
Aunque las pruebas y la evaluación que condujeron a la patente demostraron que la actividad específica de la molécula tiene un fuerte potencial terapéutico, aún debe pasar por varias etapas de desarrollo y aprobaciones antes de que pueda convertirse en un fármaco listo para el mercado.
«Tomará algo de tiempo, estoy seguro, pero al final, también estoy seguro de que podremos obtener una molécula con un buen perfil de similitud con las drogas», dijo German. «El estándar de oro, por supuesto, es la dosificación oral, pero si no, hay muchos sistemas que podemos usar para la administración del fármaco».
German y Mikelis se asociaron desde el principio con la Oficina de Investigación de la universidad. Comercialización, divulgando su invención en junio de 2017. Con la emisión de la patente, la Oficina de Comercialización de Investigación está buscando activamente socios estratégicos en la industria farmacéutica interesados en un mayor desarrollo y comercialización final de estos nuevos compuestos para el tratamiento de trastornos neurológicos.
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Los investigadores descubren cómo se transporta la dopamina dentro del cerebro Más información: Md Ashraf-Uz-Zaman et al, Evaluation of Urea-Based Inhibitors of the Dopamine Transporter Using the Experimental Autoimmune Modelo de Encefalomielitis de Esclerosis Múltiple, ACS Chemical Neuroscience (2022). DOI: 10.1021/acschemneuro.1c00647 Información de la revista: ACS Chemical Neuroscience
Proporcionado por Texas Tech University Cita: Investigadores farmacéuticos reciben patente para sonda química (31 de marzo de 2022 ) recuperado el 29 de agosto de 2022 de https://medicalxpress.com/news/2022-03-pharmacy-patent-chemical-probe.html Este documento está sujeto a derechos de autor. Aparte de cualquier trato justo con fines de estudio o investigación privados, ninguna parte puede reproducirse sin el permiso por escrito. El contenido se proporciona únicamente con fines informativos.