La FDA declara que el kratom es un opioide. Estamos aquí para explicar lo que hace.
ISTOCK, AR30MM
La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) anunció el martes (6 de febrero) que el kratom, un popular suplemento herbal, es un peligroso fármaco con «propiedades opioides». El anuncio se produjo después de que la FDA evaluara el potencial de abuso de kratom utilizando la metodología de Evaluación de Salud Pública a través de Evaluación Estructural (PHASE), que simula las estructuras moleculares de una sustancia utilizando modelos informáticos tridimensionales.
“[ Nos sentimos confiados al llamar a los compuestos que se encuentran en el kratom, opioides” El comisionado de la FDA, Scott Gottlieb, declaró en el comunicado. «Y es un opioide que está asociado con riesgos novedosos debido a la variabilidad en la forma en que se formula, vende y usa recreativamente y por aquellos que buscan automedicarse para el dolor o que usan kratom para tratar los opioides». síntomas de abstinencia».
El toxicólogo clínico Oliver Grundmann de la Universidad de Florida fue coautor de un estudio en 2017 sobre la neurofarmacología del kratom y su potencial de abuso. Habló con El Científico sobre…
Oliver Grundmann
El Científico:  ; El comisionado Gottlieb declaró que el kratom era un opioide que no es seguro para uso médico. ¿Puedes decirme cómo funciona farmacológicamente el kratom?
Grundmann: A bajas concentraciones, si lo tomas obtienes un efecto más estimulante; en concentraciones más altas se obtiene un efecto más analgésico, similar al de los opioides. Por lo tanto, existe una distinción dependiente de la dosis en sus efectos.
Los compuestos similares a los opiáceos probables, o los compuestos que actúan sobre los receptores de opiáceos, son la mitraginina y la 7-hidroxi mitraginina. Estos son los dos que se han identificado actualmente y donde se dispone de una amplia investigación. . . .
A nivel molecular, lo que sabemos en cuanto a la interacción con los diferentes receptores opioides es que sí, se unen al receptor opioide. . . . Pero la forma en que interactúan con el receptor de opioides es claramente diferente a la de los opioides clásicos. Si miras la morfina o algo como el fentanilo. . . lo que normalmente observamos cuando observamos clásicamente los receptores opioides, estos son receptores acoplados a proteína G, donde básicamente la morfina u otro agente de unión se une desde el exterior al receptor y luego tiene una especie de cascada de segundo mensajero que sucede dentro de la célula.
La forma en que interactúan con el receptor de opioides es claramente diferente a la de los opioides clásicos.
Ahora, lo que sabemos sobre los receptores de opioides. . . es que los receptores opioides también reclutan beta-arrestina. Se ha demostrado que es responsable de muchos de los efectos negativos, especialmente en lo que respecta a la depresión respiratoria y potencialmente incluso en lo que respecta a los síntomas adictivos. . . que están asociados con el uso de opioides, el mal uso, lo que lleva al abuso. Eso es algo que la mitraginina no está haciendo. La mitraginina no recluta beta-arrestina.
TS: ¿Diría que está de acuerdo con la clasificación de [kratom] de la FDA como que afecta al cuerpo solo ¿Les gustan los opioides, o no?
Grundmann: La ciencia está en la misma página con respecto a la mitraginina y la 7-hidroxi mitraginina y, por lo tanto, ciertos compuestos en el kratom que actúan sobre los receptores opioides. Mi preocupación es . . . tenemos aproximadamente 5 millones de usuarios de kratom, es una estimación muy aproximada. En mi encuesta que se publicó en 2017 [I] mostré que esta es una población de usuarios claramente diferente de lo que esperaría encontrar en los usuarios de opioides.
Me temo que al prohibir el kratom, estamos creando un importante problema al obstaculizar la investigación. Soy partidario de regular el kratom para limitar el exceso, controlar los productos que ingresan a los Estados Unidos [para garantizar] que muestren calidad, que realmente haya kratom adentro cuando se menciona kratom en la etiqueta. Apoyo que los proveedores de atención médica deberían servir como intermediarios para brindar a los pacientes y consumidores consejos sobre lo que realmente toman.
Pero la introducción gradual en el Anexo 1 hace que sea muy difícil realizar más investigaciones. Y esta es una nueva clase de endo-alcaloides que actúan de manera muy diferente en los receptores opioides. Y solo porque la FDA no ha recibido una NDA [Solicitud de nuevo fármaco] o IND [Solicitud de investigación de nuevo fármaco] para realizar un estudio con mitraginina para pasar a un ensayo clínico, que sabemos que cuesta. . . millones de dólares, no significa que no tenga valor para estos 4 o 5 millones de usuarios de kratom, que creo que tendrían que volver a usar opioides recetados o potencialmente volver a las drogas callejeras.
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